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R788六水合二钠

R788六水合二钠用途

Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药,为Syk抑制剂,IC50为41 nM。

R788六水合二钠名称

[ CAS 号 ]:
914295-16-2

[ 中文名 ]:
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮二钠盐六水合物

[ 英文名 ]:
R788 (disodium hexahydrate)

[英文别名 ]:

R788六水合二钠生物活性

[ 描述 ]:

Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药,为Syk抑制剂,IC50为41 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50 Value: 41 nM [1]Target: Syk


[体外研究]

体外：R788是R406的亚甲基磷酸酯前药,可在体内快速转化为R406。 R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导,EC50值范围为33nM至171nM,比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK,Akt,糖原合成酶激酶-3(GSK-3),叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化,不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002),还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 (TCL1-551)。此外,R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高,但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。

[体内研究]

体内：R788在体内有效抑制BCR信号传导,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显着延长治疗动物的存活[3]。

[参考文献]

[1]. Braselmann, S., et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008.

[2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7.

[3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905.


[相关活性小分子]

GS-9973 | 赛度替尼 | 白皮杉醇； 比杉特醇 | BAY 61-3606二盐酸盐 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 | PRT062607盐酸盐 | TAK-659盐酸盐 | R788钠盐 | PRT-060318 | RO9021 | ASN-002 | MNS | R112

R788六水合二钠物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24FN6Na2O9P.6H2O

[ 分子量 ]:
732.51

[ PSA ]:
205.76000

[ LogP ]:
3.24120

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

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