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2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮用途

NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮名称

[ CAS 号 ]:
90417-38-2

[ 中文名 ]:
2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮

[ 英文名 ]:
NU1025

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

8-Hydroxy-2-methylquinazolin-4(1H)-one
2-methylquinazoline-4,8-diol
MFCD00942555
4,8-quinazolinediol, 2-methyl-
8-hydroxy-2-methyl-1H-quinazolin-4-one
8-hydroxy-2-methylquinazolin-4(3H)-one
8-Hydroxy-2-methyl-4(1H)-quinazolinone
4(1H)-Quinazolinone, 8-hydroxy-2-methyl-
8-Hydroxy-2-methyl-4(3H)-quinazolinone

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮生物活性

[ 描述 ]:

NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

IC50: 400 nM (PARP)[2] Ki: 48 nM (PARP)[3]

[体外研究]

NU1025(0.2 mM)预处理使H2O2和SIN-1损伤细胞的存活率分别恢复到73%和82%。NU1025对L1210细胞DNA甲基化剂MTIC、γ射线和博莱霉素的细胞毒性分别提高了3.5-、1.4-和2倍。NU 1025也抑制了高原期细胞从潜在致死性γ辐射损伤细胞毒性中的恢复。NU1025导致明显的DNA修复延迟[2]。细胞活力测定[1]细胞系：PC12细胞浓度：0.2 mM培养时间：6.5小时结果：在H2O2和SIN-1损伤细胞中,细胞活力恢复到约73%和82%。

[体内研究]

NU1025(1-3 mg/kg；腹腔注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)在再灌注前1小时和3 mg/kg的治疗分别将总梗死体积减少到25%和45%。NU1025也能显著改善神经功能缺损。NU1025的神经保护与PAR积累的减少、脑NAD耗竭的逆转和DNA片段化的减少有关[1 ]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250-270g)诱发局灶性脑缺血[1]剂量：1 mg/kg,3 mg/kg给药：腹腔注射结果：在1和3 mg/kg时,总梗死体积分别减少到25%和45%。

[参考文献]

[1]. Kaundal RK, et al. Neuroprotective effects of NU1025, a PARP inhibitor in cerebral ischemia are mediated through reduction in NAD depletion and DNA fragmentation. Life Sci. 2006 Nov 10;79(24):2293-302.

[2]. Bowman KJ, et al. Potentiation of anti-cancer agent cytotoxicity by the potent poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors NU1025 and NU1064. Br J Cancer. 1998 Nov;78(10):1269-77.

[3]. Delaney CA, et al. Potentiation of temozolomide and topotecan growth inhibition and cytotoxicity by novel poly(adenosine diphosphoribose) polymerase inhibitors in a panel of human tumor cell lines. Clin Cancer Res. 2000 Jul;6(7):2860-7.

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
345.4±44.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
253-258ºC

[ 分子式 ]:
C₉H₈N₂O₂

[ 分子量 ]:
176.172

[ 闪点 ]:
162.7±28.4 °C

[ 精确质量 ]:
176.058578

[ PSA ]:
65.98000

[ LogP ]:
0.35

[ 外观性状 ]:
solid | off-white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.678

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 35 mg/mL, soluble

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮合成路线

详细合成路线

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2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮文献

Rapamycin-resistant poly (ADP-ribose) polymerase-1 overexpression is a potential therapeutic target in lymphangioleiomyomatosis.

Am. J. Respir. Cell. Mol. Biol. 51(6) , 738-49, (2014)

Lymphangioleiomyomatosis (LAM) is a female-predominant cystic lung disease that can lead to respiratory failure. LAM cells typically have inactivating tuberous sclerosis complex 2 (TSC2) mutations and...

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