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ACP-105

ACP-105用途

ACP-105 是一种有效的、非类固醇选择性雄激素受体调节剂 (SARM), 它与天然雄激素睾酮相比有部分激动活性。

ACP-105名称

[ CAS 号 ]:
899821-23-9

[ 中文名 ]:
ACP-105

[ 英文名 ]:
ACP-105

ACP-105生物活性

[ 描述 ]:

ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pEC50: 9.0 (AR wild type), 9.3 (AR T877A mutant)[1].

[体外研究]

ACP-105是一种口服,选择性amd强效雄激素受体调节剂(SARM),AR野生型和T877A突变体的pEC50分别为9.0和9.3。测量ACP-105(化合物1)在人肝细胞中的半衰期,发现为5.0小时[1]。

[体内研究]

ACP-105增强了假照射和辐射小鼠的冷冻(ACP-105的作用：F = 5.44; p = 0.028)。对于假照射小鼠皮质中的MAP-2免疫反应性,存在脑区×ACP-105相互作用(F = 6.655; p = 0.0027)。虽然ACP-105降低了感觉运动皮层中的MAP-2免疫反应性,但是在enthorhinal皮质中存在MAP-2免疫反应性增加的趋势[2]。

[动物实验]

小鼠[2]将2个月大的C56Bl / 6J雌性小鼠保持在12:12小时的光暗时间表（在上午6点点亮），随意给予实验室饲料和水。腹腔麻醉（氯胺酮，80mg / kg和甲苯噻嗪，20mg / kg）后，对小鼠进行假照射（n = 7只假处理载体处理的小鼠和n = 7只ACP-105处理的小鼠）或照射（n = 8）。载体处理的小鼠和n = 7只ACP-105处理的小鼠）在Mark 1铯辐射器中使用10Gy剂量。照射后24小时，给小鼠植入填充有1mg / kg /天的ACP-105或1.09mg /200μL的10％吐温的盐水或载体中的Alzet微型泵。照射后两周开始行为测试。小鼠每天接受三次试验，随后三天。在第2周测试小鼠的恐惧条件。在情境恐惧条件反射中，小鼠学会将环境背景与轻微的足部休克联系起来。在情境测试试验的前3分钟内评估情境条件性恐惧，此时冻结行为最为稳健。在呈现语气期间（试验的最后3分钟）评估了有条件的条件恐惧[2]。

[参考文献]

[1]. Schlienger N, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7186-91.

[2]. Dayger C, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011 Mar 24;1381:134-40.

[相关活性小分子]

ACP-105物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₉ClN₂O

[ 分子量 ]:
290.79

[ 储存条件 ]:
2-8℃

ACP-105

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ACP-105名称

ACP-105生物活性

ACP-105物理化学性质

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