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N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺

用途

AST1306是选择性,不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 值分别为0.5 和 3 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
897383-62-9

[ 中文名 ]:
N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺

[ 英文名 ]:
AST-1306

[英文别名 ]:

cc-669
AST 1306
QCR-149
AST-1306

生物活性

[ 描述 ]:

AST1306是选择性,不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 值分别为0.5 和 3 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR:0.5 nM (IC50)

ErbB2:3 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M:12 nM (IC50)

[体外研究]

AST1306诱导HIH3T3-EGFR T790M/L858R细胞生长的显着的浓度依赖性抑制。此外,AST1306有效抑制HIH3T3-EGFR T790M/L858R细胞中的EGFR磷酸化。 AST1306以浓度依赖性方式抑制携带EGFR T790M/L858R突变的NCI-H1975细胞的生长,并阻断EGFR和下游途径的磷酸化。 AST1306抑制人癌细胞中EGFR和ErbB2的磷酸化以及下游信号传导。 AST1306抑制人癌细胞的增殖,过量表达ErbB2的细胞表现出更高的敏感性[1]。

[体内研究]

AST1306有效抑制过表达ErbB2的腺癌异种移植物和FVB-2/Nneu转基因乳腺癌小鼠模型中的肿瘤生长,但弱抑制EGFR过表达肿瘤异种移植物的生长。在SK-OV-3异种移植模型中由单剂量AST1306诱导的肿瘤生长抑制伴随着EGFR和ErbB2的快速(在2小时内)和持续(≥24小时)抑制,这与不可逆的抑制机制一致[ 1]。

[细胞实验]

将细胞接种到96孔板中并生长24小时。然后用递增浓度的AST1306处理细胞并再生长72小时。使用SRB（磺酰罗丹明B）测定评估细胞增殖[1]。

[动物实验]

小鼠：给予小鼠AST1306，剂量为100,50和25mg / kg，每天两次，并用拉帕替尼（50mg / kg）作为对照。使用卡尺每周两次测量肿瘤，并根据公式L×W×W / 2 [1]计算肿瘤体积。

[参考文献]

[1]. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
655.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₈ClFN₄O₂

[ 分子量 ]:
448.877

[ 闪点 ]:
349.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
448.110229

[ PSA ]:
79.63000

[ LogP ]:
5.02

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.700

[ 储存条件 ]:
2-8℃

N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

详细合成路线

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