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托烷司琼

托烷司琼用途

Tropisetron(SDZ-ICS 930)是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。

托烷司琼名称

[ CAS 号 ]:
89565-68-4

[ 中文名 ]:
托烷司琼

[ 英文名 ]:
Tropisetron

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

1aH,5aH-Tropan-3a-yl indole-3-carboxylate
TROPICACID
ICF 205-930
SS-TROPISETRON
3-Tropanylindole-3-carboxylate
3a-Tropanyl-1H-indole-3-carboxylic acid ester
UNII-6I819NIK1W
Indole-3-carbonyl chloride
MFCD00864399
Tropisetron

托烷司琼生物活性

[ 描述 ]:

Tropisetron(SDZ-ICS 930)是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Macor JE, et al. The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 12;11(3):319-21.

[2]. Vega Lde L, et al. The 5-HT3 receptor antagonist tropisetron inhibits T cell activation by targeting the calcineurin pathway. Biochem Pharmacol. 2005 Aug 1;70(3):369-80.

[3]. Stratz C, et al. The anti-inflammatory effects of the 5-HT? receptor antagonist tropisetron are mediated by the inhibition of p38 MAPK activation in primary human monocytes. Int Immunopharmacol. 2012 Aug;13(4):398-402.

[4]. Candelario-Jalil E, et al. Detrimental effects of tropisetron on permanent ischemic stroke in the rat. BMC Neurosci. 2008 Feb 6;9:19.

[相关活性小分子]

托烷司琼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
448.5±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
201-202 °C

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀N₂O₂

[ 分子量 ]:
284.35

[ 闪点 ]:
225.0±25.9 °C

[ PSA ]:
83.80000

[ LogP ]:
3.55

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.644

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: soluble

托烷司琼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ WGK德国 ]:
3

托烷司琼合成路线

详细合成路线

托烷司琼上下游产品

托烷司琼上游产品

托烷司琼下游产品

托烷司琼制备

吲哚-3-甲酸溶于甲苯，加入亚硫酰氯，搅拌回流反应，蒸出部分甲苯，在50℃缓慢加入托品醇的甲苯溶液反应，蒸出甲苯，冷却，加入乙酸乙酯和水，搅拌，滴加氨水调节pH值，分出有机层，干燥后蒸出乙酸乙酯；得到的物质溶于乙醇，通入氯化氢气体至pH为3，过滤，浓缩，冷却即得托烷司琼。