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来立司琼

来立司琼用途

乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。

来立司琼名称

[ CAS 号 ]:
143257-98-1

[ 中文名 ]:
来立司琼

[ 英文名 ]:
Lerisetron

[英文别名 ]:

来立司琼生物活性

[ 描述 ]:

乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

pKi: 9.2 (5-HT3)[1]


[体内研究]

乐司琼(50-200μg/kg；IV；单次)的CL为0.004-0.005 L/min,Vds为0.88-0.96 L,MRT0-LAST为224-337.1 min,AUC为∞ 在大鼠中为57.7-66.1μg·min/L[2]。乐司琼(2-10μg/kg；IV；单次)可使心动过缓快速恢复[2]。乐司琼在Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数【2】。IV(50μg/kg)IV(100μg/kg)IV(200μg/kg)CL(L/min)0.005 0.004 0.004 Vds(L)0.9 0.88 0.96 MRT0-LAST(min)224 337.1 226.3 AUC∞ (μg·min/L)66.1 57.7 58.1

[参考文献]

[1]. Orjales A, Mosquera R, Labeaga L, Rodes R. New 2-piperazinylbenzimidazole derivatives as 5-HT3 antagonists. Synthesis and pharmacological evaluation. J Med Chem. 1997;40(4):586-593.

[2]. Jauregizar N, Calvo R, Suarez E, Quintana A, Raczka E, Lukas JC. Pharmacokinetics and pharmacological effect of lerisetron, a new 5-HT3 antagonist, in rats. J Pharm Sci. 2002;91(1):41-52.

来立司琼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.22g/cm3

[ 沸点 ]:
502ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C18H20N4

[ 分子量 ]:
292.37800

[ 闪点 ]:
257.4ºC

[ 精确质量 ]:
292.16900

[ PSA ]:
33.09000

[ LogP ]:
2.88800

[ 蒸汽压 ]:
3.31E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.669

[ 储存条件 ]:
-20°C

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区域：上海市浦东新区

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