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1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧代l-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊并[c]喹啉-8-基)乙酮

用途

G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
881639-98-1

[ 中文名 ]:
1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧代l-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊并[c]喹啉-8-基)乙酮

[ 英文名 ]:
G-1

[英文别名 ]:

L-NIL hydrochloride
HMS2225M10
G-1

生物活性

[ 描述 ]:

G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 11 nM (GPR30)[1]

[体外研究]

G-1是GPR30的非甾体,高亲和力和选择性激动剂,Ki为11 nM [1]。用G-1(10μM和100μM)处理48和72小时显着降低细胞增殖(P <0.001)。在72小时,计算G-1的IC 50值为20μM。用浓度为20μM的G-1处理A549细胞显示细胞凋亡显着增加,与其抗增殖作用一致(P <0.001)[2]。 G-1处理24小时后H295R细胞的细胞周期分析表明细胞周期停滞在G2期。 G-1的存在增加了Bax的表达,同时降低了Bcl-2 [3]。

[体内研究]

伤后14天的结果显示G-1组的Basso小鼠量表(BMS)评分显着高于其他组(P <0.05)。计数切片中caspase-3阳性细胞数,G-1组阳性细胞数少于其他组(P <0.05),两组间差异无统计学意义(P> 0.05) [1]。从治疗后第14天开始,G-1给药产生统计学上显着的肿瘤体积减少。与载体治疗的动物相比,用G-1治疗三周后收获的移植肿瘤显示肿瘤重量显着降低[3]。

[细胞实验]

在96孔板中用各种浓度（10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）的G-1处理A549人肺癌细胞，并孵育48或72小时。温育后，将MTT溶液以0.5mg / mL的浓度添加到各孔中，并在37℃下孵育4小时。在此期间结束时，向每个孔中加入100μLDMSO溶剂。使用分光光度计[2]读取每个孔中溶液在570nm处的吸光度值[光密度（OD）]。

[动物实验]

在该研究中使用四周龄的nu / nu-Forkhead盒N1nu雌性小鼠。将悬浮在100μLPBS中的H295R细胞（6×106）与30μL基质胶（4mg / mL）组合，并皮下注射到每只动物的肩部。在细胞注射后21天处理小鼠，此时肿瘤的平均体积达到约200mm 3。将动物随机分配用载体或G-1以2mg / kg /天的浓度处理。在以下方面评估荷瘤小鼠的药物耐受性：a）致死性毒性，即在对照小鼠中任何死亡之前发生的治疗小鼠中的任何死亡; b）体重减轻百分比= 100 - [（第x天的体重/第1天的体重）×100]，其中x表示治疗期间的一天。注射细胞后42天，通过颈椎脱位处死动物[3]。

[参考文献]

[1]. Cheng Q, et al. G-1 exerts neuroprotective effects through G protein-coupled estrogen receptor 1 following spinal cord injury in mice. Biosci Rep. 2016 Aug 31;36(4). pii: e00373.

[2]. Kurt AH, et al. Oxidative/antioxidative enzyme-mediated antiproliferative and proapoptotic effects of the GPER1 agonist G-1 on lung cancer cells. Oncol Lett. 2015 Nov;10(5):3177-3182.

[3]. Chimento A, et al. GPER agonist G-1 decreases adrenocortical carcinoma (ACC) cell growth in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Aug 7;6(22):19190-203.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
529.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈BrNO₃

[ 分子量 ]:
412.276

[ 闪点 ]:
274.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
411.046997

[ PSA ]:
47.56000

[ LogP ]:
4.37

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
2-8℃

1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧代l-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊并[c]喹啉-8-基)乙酮

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生物活性

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