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FTIDC

FTIDC用途

FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。

FTIDC名称

[ CAS 号 ]:
873551-53-2

[ 英文名 ]:
FTIDC

[英文别名 ]:

FTIDC生物活性

[ 描述 ]:

FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR1a:5.8 nM (IC50)

mGluR5:6200 nM (IC50)


[体外研究]

FTIDC抑制L-谷氨酸诱导的细胞内Ca2+浓度增加,人mGluR1a,大鼠mGluR1a,小鼠mGluR1a,CHO细胞中人mGluR1b的IC50值分别为5.8nM,5.8nM,3.1nM,7.7nM[1]。

[体内研究]

FTIDC(i.p.或p.o.; 1-30 mg/kg)以剂量依赖性方式减少引起洗脸行为的持续时间,并且在i.p.为10和30 mg/kg和30 mg/kg时抑制效果具有统计学意义,p.o.为30 mg/kg[1]。动物模型：6周龄的雄性CD1(ICR)小鼠[1]剂量：1,3,10和30mg/kg给药：腹腔注射或口服。结果：以剂量依赖性方式减少引起洗脸行为的持续时间,并且在腹腔注射10和30mg/kg和腹腔注射30mg/kg时具有统计学意义。

[参考文献]

[1]. Suzuki G, et al. Pharmacological characterization of a new, orally active and potent allosteric metabotropic glutamate receptor 1 antagonist, 4-[1-(2-fluoropyridin-3-yl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide (FTIDC). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):1144-53.

FTIDC物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
558.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H23FN6O

[ 分子量 ]:
358.413

[ 闪点 ]:
291.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
358.191742

[ LogP ]:
2.15

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

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