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阿莫伦特

阿莫伦特用途

Almorexant(ACT078573)是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

阿莫伦特名称

[ CAS 号 ]:
871224-64-5

[ 中文名 ]:
阿莫伦特

[ 英文名 ]:
Almorexant

[英文别名 ]:

阿莫伦特生物活性

[ 描述 ]:

Almorexant(ACT078573)是OX1和OX2受体拮抗剂,Ki分别为1.3和0.17 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Cruz HG, et al. Assessment of the abuse liability of a dual orexin receptor antagonist: a crossover study of almorexant and zolpidem in recreational drug users. CNS Drugs. 2014 Apr;28(4):361-72.

[2]. Malherbe P, et al. Biochemical and electrophysiological characterization of almorexant, a dual orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) antagonist: comparison with selective OX1 and OX2 antagonists. Mol Pharmacol. 2009 Sep;76(3):618-31.

[3]. Sifferlen T, et al. Novel pyrazolo-tetrahydropyridines as potent orexin receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 1;20(5):1539-42.

[4]. Black SW, et al. Almorexant promotes sleep and exacerbates cataplexy in a murine model of narcolepsy. Sleep. 2013 Mar 1;36(3):325-36.

[5]. Dayot S, et al. In vitro, in vivo and ex vivo demonstration of the antitumoral role of hypocretin-1/orexin-A and almorexant in pancreatic ductal adenocarcinoma. Oncotarget. 2018 Jan 9;9(6):6952-6967.


[相关活性小分子]

1-(2-甲基苯并[D]噁唑-6-基)-3-(1,5-萘啶-4-基)脲 | 莱博雷生 | 阿莫伦特盐酸盐 | Filorexant | Orexin 2 Receptor Agonist | TCS-OX2-29 | MK-1064 | SB-674042 | GSK1059865 | IPSU | SB-408124 | MK-3697 | Nemorexant | 食欲肽B (老鼠) ≥97% | SB-649868

阿莫伦特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
620.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C29H31F3N2O3

[ 分子量 ]:
512.563

[ 闪点 ]:
329.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
512.228699

[ PSA ]:
50.80000

[ LogP ]:
5.89

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.554

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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