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SPD304

SPD304用途

SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。

SPD304名称

[ CAS 号 ]:
869998-49-2

[ 中文名 ]:
SPD304

[ 英文名 ]:
CAY10500

[英文别名 ]:

SPD304生物活性

[ 描述 ]:

SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 22 µM (TNFα)[1].


[体外研究]

SPD304(2μM)显着挽救了aHSCs的存活率,减少了脂质氢氧化物的产生,并增加了细胞内GSH。与单独的GA相比,GA(75μM)和SPD304(2μM)的共同处理使TRADD下调几乎2倍(w/o抑制剂对w /抑制剂)和p-RIP3 1.4倍,并促进caspase 8激活[4]。

[参考文献]

[1]. Molly M. He, et al. Small-Molecule Inhibition of TNF-α. Science 11 Nov 2005.

[2]. Alexiou P, et al. Rationally designed less toxic SPD-304 analogs and preliminary evaluation of their TNF inhibitory effects. Arch Pharm (Weinheim). 2014 Nov;347(11):798-805.

[3]. Mouhsine H, et al. Identification of an in vivo orally active dual-binding protein-protein interaction inhibitor targeting TNFα through combined in silico/in vitro/in vivo screening. Sci Rep. 2017 Jun 13;7(1):3424.

[4]. Gallic acid induces necroptosis via TNF-α signaling pathway in activated hepatic stellate cells. Chang YJ, et al. PLoS One. 2015 Mar 27;10(3):e0120713.


[相关活性小分子]

利米多赛 | 泊马度胺 | 紫草素 | QNZ (EVP4593) | TIC10 | 漆黄素 | 酪胺盐酸盐 | 8-氯-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[[[1-(1-乙基-4-哌啶)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基]氨基]-3-喹啉甲腈 | 牛磺鹅去氧胆酸 | Necrostatin 2 | C 87 | 甜橙黄酮； 5,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮 | AX-024盐酸盐

SPD304物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
589.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C32H32F3N3O2

[ 分子量 ]:
547.611

[ 闪点 ]:
310.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
547.244690

[ PSA ]:
41.62000

[ LogP ]:
8.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.583

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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