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氨氟沙星

氨氟沙星用途

Win49375 是一种合成的喹诺酮类抗菌剂。

氨氟沙星名称

[ CAS 号 ]:
86393-37-5

[ 中文名 ]:
氨氟沙星

[ 英文名 ]:
amifloxacin

[英文别名 ]:

AMFX
Win49375

氨氟沙星生物活性

[ 描述 ]:

Win49375 是一种合成的喹诺酮类抗菌剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Antibacterial[1]

[体外研究]

Win49375(WIN 49375)在体外对铜绿假单胞菌分离株具有活性,并且对金黄色葡萄球菌显示出中等活性,MIC小于或等于2μg/ mL。

[体内研究]

WIN 49375通过口服途径具有高活性,50％的有效剂量是用肠胃外药物获得的有效剂量的2至3倍。这些实验性感染证明了WIN 49375与各种药物治疗方法的有效性。当用大肠杆菌Vogel腹膜内感染的小鼠在感染后0.5小时皮下,静脉内或口服药物时,WIN 49375的ED50分别为0.6,0.8和1.0mg/kg [1]。口服[14 C]甲磺酸阿米沙星20 mg/kg给大鼠后0.5 h血液放射性达到峰值,相当于每毫升7.1±0.26μgAmifloxacin。从0.75到4小时,血液放射性从7.0±0.25μg/ mL迅速降低至1.2±0.12μg/ mL。在8到48小时之间,血液放射性下降的速度减慢并且更加复杂。在48小时,血液放射性相当于0.14±0.02μg/ mL。静脉注射[14C]甲磺酸阿米洛星20mg/kg后,放射性血液水平从1.0分钟时的29.1±0.85μg/ mL降至10分钟时的14.4±0.52μg/ mL。从0.25到4小时,血液放射性以对数线性方式从13.0±0.42μg/ mL降低至0.97±0.09μg/ mL。从4到24小时的消除速度更慢,更复杂。在24小时,血液放射性相当于0.12±0.01ug/mL [2]。

[动物实验]

大鼠[2]在每项研究中，8只Sprague-Dawley大鼠（每种性别4只）的组通过灌胃或通过颈静脉静脉注射[14 C]甲磺酸阿米洛星20mg / kg给药。所有剂量均以蒸馏水中的溶液形式制备。口服药物动物在给药前禁食过夜。将吸收研究中的大鼠保持在限制器中，同时从尾静脉收集连续血液样品到50μL肝素化毛细管中。排泄和分布研究中的大鼠保持在个体代谢笼中。在分布研究中，在0.5或6.0小时处死大鼠组，从腹主动脉收集血液，并解剖组织和器官。

[参考文献]

[1]. Cornett JB, et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of the fluoroquinolone WIN 49375 (amifloxacin). Antimicrob Agents Chemother. 1985 Jan;27(1):4-10.

[2]. Johnson JA, et al. Metabolism and disposition of amifloxacin in laboratory animals. Antimicrob Agents Chemother. 1985 May;27(5):774-81.

[相关活性小分子]

氨氟沙星物理化学性质

[ 密度 ]:
1.44g/cm3

[ 沸点 ]:
532.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₉FN₄O₃

[ 分子量 ]:
334.34500

[ 闪点 ]:
275.8ºC

[ 精确质量 ]:
334.14400

[ PSA ]:
77.81000

[ LogP ]:
0.83980

[ 折射率 ]:
1.662

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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