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GSK598809

GSK598809用途

GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。

GSK598809名称

[ CAS 号 ]:
863680-45-9

[ 中文名 ]:
GSK598809

[ 英文名 ]:
GSK598809

GSK598809生物活性

[ 描述 ]:

GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pKi: DRD3[1][2].

[体内研究]

可卡因和GSK598809各自增加峰值平均动脉血压。与其载体相比,两种剂量的可卡因的最小二乘平均差异是显着的。同样,对于两种剂量的GSK598809,与其载体相比,最小二乘平均差异是显着的。感兴趣的实验问题,即GSK598809是否显着增加可卡因对峰值平均动脉血压的影响,通过先前对拟合回归模型的平均值进行测试来探测。剂量为3 mg/kg GSK598809可显着增加5.6 mg/kg可卡因和1.7 mg/kg可卡因的升压作用[1]。

[动物实验]

狗[1]在整个研究中使用雄性比格犬。该实验分阶段进行。在第一个（血液动力学）阶段，在9周的时间内以每周一次的剂量给予狗GSK598809或载体，然后是可卡因或载体。在记录基线测量结果后，技术人员短暂返回动物室，通过口服强饲法将GSK598809（或载体）给予所有狗，并在预装和预编程的输液泵上激活计时器[1]。

[参考文献]

[1]. Appel NM, et al. Dopamine D3 Receptor Antagonist (GSK598809) Potentiates the Hypertensive Effects of Cocaine in Conscious, Freely-Moving Dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):484-92.

[2]. Micheli F, et al. 1,2,4-Triazolyl azabicyclo[3.1.0]hexanes: a new series of potent and selective dopamine D(3) receptor antagonists. J Med Chem. 2010 Jan 14;53(1):374-91.

[相关活性小分子]

GSK598809物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃F₄N₅OS

[ 分子量 ]:
481.51

[ 储存条件 ]:
2-8℃

GSK598809

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GSK598809生物活性

GSK598809物理化学性质

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