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Gastrazole

Gastrazole用途

加斯他唑(JB95008)是强效和选择性CCK2/胃泌素受体拮抗剂。胃曲唑能降低胃酸水平。加斯特拉唑抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长[1][2]。

Gastrazole名称

[ CAS 号 ]:
862583-15-1

[ 英文名 ]:
Gastrazole

[英文别名 ]:

Gastrazole生物活性

[ 描述 ]:

加斯他唑(JB95008)是强效和选择性CCK2/胃泌素受体拮抗剂。胃曲唑能降低胃酸水平。加斯特拉唑抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

[ 靶点 ]

CCK2/gastrin receptor[1]


[体内研究]

加斯他唑(0.15-3μmol/kg;i、 v.)剂量依赖性地抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌[2]。动物模型:患有胃瘘的雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量:0.15,0.3,3 mg/kg给药:静脉给药结果:剂量依赖性地抑制五肽胃泌素刺激酸分泌,最大抑制率为73%。

[参考文献]

[1]. Chau I, et, al. Gastrazole (JB95008), a novel CCK2/gastrin receptor antagonist, in the treatment of advanced pancreatic cancer: results from two randomised controlled trials. Br J Cancer. 2006 Apr 24;94(8):1107-15.

[2]. Rudholm T, et, al. Release of regulatory gut peptides somatostatin, neurotensin and vasoactive intestinal peptide by acid and hyperosmolal solutions in the intestine in conscious rats. Regul Pept. 2009 Jan 8;152(1-3):8-12.

Gastrazole物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H32FN5Na2O7

[ 分子量 ]:
687.62500

[ 精确质量 ]:
687.20800

[ PSA ]:
206.71000

[ LogP ]:
6.32250

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