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PF-00446687

PF-00446687用途

PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM[1][2]。

PF-00446687名称

[ CAS 号 ]:
862281-92-3

[ 中文名 ]:
PF-00446687

[ 英文名 ]:
PF-00446687

[英文别名 ]:

unii-63p236z73i

PF-00446687生物活性

[ 描述 ]:

PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

EC50: 12 ± 1 nM (MC4R)[1]

[体外研究]

PF-00446687结合MC4受体,Ki为27±4nM。 PF-00446687在MC1,MC3和MC5受体上具有相对弱的活性,EC50分别为1.02±0.30μM,1.16±0.35μM和1.98±0.20μM。在CEREP Bioprint宽配体筛选小组中评估了PF-00446687的广泛脱靶谱,其中最有效的结合活性是σ受体(Ki = 330 nM),钠离子通道(Ki = 690 nM),和毒蕈碱M2受体(Ki = 730 nM)[1]。

[体内研究]

Pf-446687对MC4R具有高选择性,并且具有脑渗透性和体内稳定性。脑渗透性MC3/4R受体肽激动剂Melanotan II(MTII)和高选择性小分子MC4R激动剂Pf-446687的外周给药增强了草原田鼠中的伴侣偏好形成,但在非一夫一妻的草甸中没有田鼠[2]。

[参考文献]

[1]. Lansdell MI, et al. Discovery of a selective small-molecule melanocortin-4 receptor agonist with efficacy in a pilot study of sexual dysfunction in humans. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3183-97.

[2]. Modi ME, et al. Melanocortin Receptor Agonists Facilitate Oxytocin-Dependent Partner Preference Formation in the Prairie Vole. Neuropsychopharmacology. 2015 Jul;40(8):1856-65.

[相关活性小分子]

PF-00446687物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₆F₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
470.59400

[ 精确质量 ]:
470.27400

[ PSA ]:
43.78000

[ LogP ]:
4.65670

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

PF-00446687

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PF-00446687名称

PF-00446687生物活性

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