4-Methylamino antipyrine hydrochloride

4-Methylamino antipyrine hydrochloride用途

4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。

4-Methylamino antipyrine hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
856307-27-2

[ 中文名 ]:
1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one hydrochloride

[ 英文名 ]:
4-Methylamino antipyrine hydrochloride

[英文别名 ]:

Antipyrine, 4-(methylamino)-, hydrochloride
Metamizole Impurity C

4-Methylamino antipyrine hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX[2][3]

[体外研究]

安替咪唑是一种前药,在室温和有氧的环境中,可以自发地、非酶地转化为4-甲基氨基安替比林。随后,4-甲基氨基安替比林的N-甲基侧链被氧化生成4-甲酰氨基安替比林,并进一步转化为4-氨基安替比林。水溶液和有氧条件下的安替比林由一组吡唑啉酮衍生物组成,其中4-甲基氨基安替比林在药理学上是最重要的[2]。

[体内研究]

本研究的目的是评估其活性代谢物4-甲基氨基安替比林在雄性仔猪肌肉注射一次甲咪唑后的药代动力学。8头健康雄性仔猪肌肉注射甲氨咪唑(100mg/kg)。4-甲基氨基安替比林血浆浓度在0.25~48h内可定量检测,平均最大浓度为47.59mg/mL,平均半衰期为8.57h。

[参考文献]

[1]. Burmańczuk A, et al. Pharmacokinetic investigations of the marker active metabolites 4-methylamino-antipyrine and 4-amino-antipyrine after intramuscular injection of metamizole in healthy piglets. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Dec;39(6):616-620.

[2]. Campos C1, et al. Regulation of cyclooxygenase activity by metamizol. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 13;378(3):339-47.

[3]. Ariza A, et al. Pyrazolones metabolites are relevant for identifying selective anaphylaxis to metamizole. Sci Rep. 2016 Mar 31;6:23845.

4-Methylamino antipyrine hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₆ClN₃O

[ 分子量 ]:
253.72800

[ 精确质量 ]:
253.09800

[ PSA ]:
38.96000

[ LogP ]:
2.40110

[ 外观性状 ]:
淡棕色粉末

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

4-Methylamino antipyrine hydrochloride

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