<生产厂家价格>

1G244

1G244用途

1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。

1G244名称

[ CAS 号 ]:
847928-32-9

[ 英文名 ]:
1G244

1G244生物活性

[ 描述 ]:

1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶

[ 靶点 ]

IC50: 12 nM (DPP8), 84 nM (DPP9)[2]

[体外研究]

1G244(0-100μM；72小时；Delta47、U266、KMS-5、RPMI8226或MM.1 S细胞)治疗剂量依赖性地减少5个多发性骨髓瘤细胞系的活细胞数[1]。1G244(50μm；0～48小时；1μs细胞)诱导细胞凋亡,检测Caspase-3和PARP的裂解形式〔1〕。细胞活力测定[1]细胞系：Delta47、U266、KMS-5、RPMI8226或M M。1 S细胞浓度：0μM、1μM、5μM、10μM、50μM或100μM培养时间：72小时。结果：5个多发性骨髓瘤细胞系的活细胞数呈剂量依赖性下降。Western blot分析(1)细胞：1μs细胞浓度：50μm孵育时间：0小时、3小时、6小时、12小时、24小时、48小时：Caspase-3和PARP蛋白减少。

[体内研究]

1G244(30mg/kg；皮下注射；每周1次；连续3周；NOG雌性小鼠)治疗明显抑制小鼠异种移植模型中MM.1 S细胞的皮下生长[1]。动物模型：NOD/Shi-scid IL-2Rγ零(NOG)雌性小鼠(6-7周；19-21 g)注射MM.1 S细胞[1]剂量：30mg/kg给药：皮下注射；1周1次；3周结果：明显抑制小鼠异种移植模型中MM.1 S细胞的皮下生长。

[参考文献]

[1]. Sato T, et al. DPP8 is a novel therapeutic target for multiple myeloma. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18094.

[2]. Leen Heirbaut, et al. Probing for improved selectivity with dipeptidederived inhibitors of dipeptidyl peptidases 8 and 9: the impact of P1-variation. MedChemComm. 2016, 7.

1G244物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₀F₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
504.57

1G244

1G244用途

1G244名称

1G244生物活性

1G244物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物