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Delanzomib

Delanzomib用途

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。

Delanzomib名称

[ CAS 号 ]:
847499-27-8

[ 中文名 ]:
[(1R)-1-[[(2S,3R)-3-羟基-1-氧代-2-[[(6-苯基-2-吡啶基)羰基]氨基]丁基]氨基]-3-甲基丁基]硼酸

[ 英文名 ]:
CEP-18770 (Delanzomib)

[英文别名 ]:

Delanzomib生物活性

[ 描述 ]:

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Piva R, et al. CEP-18770: A novel, orally active proteasome inhibitor with a tumor-selective pharmacologic profile competitive with bortezomib. Blood. 2008 Mar 1;111(5):2765-75.

[2]. Sanchez E, et al. The proteasome inhibitor CEP-18770 enhances the anti-myeloma activity of bortezomib and melphalan. Br J Haematol. 2010 Feb;148(4):569-81.

[3]. Seavey MM, et al. Novel, orally active, proteasome inhibitor, delanzomib (CEP-18770), ameliorates disease symptoms and glomerulonephritis in two preclinical mouse models of SLE. Int Immunopharmacol. 2012 Jan;12(1):257-70.

[4]. Gallerani E, et al. A first in human phase I study of the proteasome inhibitor CEP-18770 in patients with advanced solid tumours and multiple myeloma. Eur J Cancer. 2013 Jan;49(2):290-6.


[相关活性小分子]

蛋白酶体抑制剂 | 雷公藤红素; 南蛇藤素 | ONX-0914 | 胃蛋白酶抑制剂 | 环氧酶素 | 艾沙佐米 | 钙蛋白酶抑制剂I | Oprozomib (ONX 0912) | PD150606 | RA190 | Capzimin | 甲磺酸加贝酯 | PI-1840 | VR23 | PD 151746

Delanzomib物理化学性质

[ 密度 ]:
1.207

[ 分子式 ]:
C21H28BN3O5

[ 分子量 ]:
413.275

[ 精确质量 ]:
413.212189

[ PSA ]:
138.76000

[ LogP ]:
2.89

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.563

[ 储存条件 ]:
-20℃

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