CRA-026440 hydrochloride

CRA-026440 hydrochloride用途

CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。

CRA-026440 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
847459-98-7

[ 英文名 ]:
CRA-026440 hydrochloride

CRA-026440 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:4 nM (IC50)

HDAC2:14 nM (IC50)

HDAC3/SMRT:11 nM (IC50)

HDAC6:15 nM (IC50)

HDAC8:7 nM (IC50)

HDAC10:20 nM (IC50)

[体外研究]

CRA-026440盐酸盐对 HUVEC公司内皮细胞具有抗增殖作用,吉50值为 1.41μM[1]CRA-026440盐酸盐(0.1-10μM；18小时)导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累,从而抑制肿瘤细胞生长并诱导细胞凋亡[1]。 CRA-026440盐酸盐(0.1-10μM；5天)以剂量依赖性方式抑制离体血管生成[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0.1μM、0.5μM、1μM、5μM、10μM培养时间：18小时结果：导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累。细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21Cip1/WAF1的诱导表达。

[体内研究]

CRA-026440盐酸盐(100 mg/kg静脉注射；每天；连续三天)导致携带 HCT116型或 U937年人肿瘤异种移植物的小鼠肿瘤生长显着减少[1]。动物模型：HCT-116荷瘤裸鼠[1]剂量：100 mg/kg给药：静脉注射。；每日的结果：肿瘤生长在统计学上显著减少。

[参考文献]

[1]. [1]Cao ZA, et al. CRA-026440: a potent, broad-spectrum, hydroxamic histone deacetylase inhibitor with antiproliferative and antiangiogenic activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2006 Jul;5(7):1693-701.

CRA-026440 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₅ClN₄O₄

[ 分子量 ]:
456.92

CRA-026440 hydrochloride

CRA-026440 hydrochloride用途

CRA-026440 hydrochloride名称

CRA-026440 hydrochloride生物活性

CRA-026440 hydrochloride物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物