AP102

AP102用途

AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。

AP102名称

[ CAS 号 ]:
846569-60-6

[ 英文名 ]:
AP102

AP102生物活性

[ 描述 ]:

AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

SSTR2:0.63 nM (IC50)

SSTR5:0.65 nM (IC50)


[体外研究]

AP102在体外抑制大鼠垂体前叶细胞 GHRH刺激的 GH释放和催乳素释放。 GH和催乳素抑制的 IC50水平较低(分别为 0.15和 0.23nM)[1]

[体内研究]

AP102(0-30µg/kg,皮下注射) 在健康大鼠模型中急性或慢性给药期间可急剧降低生长激素,但不会引起高血糖[1]

[参考文献]

[1]. Tarasco E, et al. Effect of AP102, a subtype 2 and 5 specific somatostatin analog, on glucose metabolism in rats. Endocrine. 2017 Oct;58(1):124-133.  

AP102物理化学性质

[ 分子式 ]:
C50H66I2N12O10S2

[ 分子量 ]:
1313.07

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