喹普利拉

喹普利拉用途

奎那普利是一种口服活性非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,是奎那普利的活性代谢物。奎那普利特异性阻断血管紧张素I向血管收缩剂血管紧张素II的转化,并抑制缓激肽的降解。奎那普利特作为抗高血压药和血管扩张剂[1][2]。

喹普利拉名称

[ CAS 号 ]:
82768-85-2

[ 中文名 ]:
喹普利拉

[ 英文名 ]:
CI928

[英文别名 ]:

喹普利拉生物活性

[ 描述 ]:

奎那普利是一种口服活性非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,是奎那普利的活性代谢物。奎那普利特异性阻断血管紧张素I向血管收缩剂血管紧张素II的转化,并抑制缓激肽的降解。奎那普利特作为抗高血压药和血管扩张剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

[体外研究]

奎那普利(5μM)介导有机阴离子转运体3(hOAT3)的相互作用,该转运体可促进奎那普利的肾脏活性分泌,使HEK293细胞对奎那普利特的摄取增加到25倍,且hOAT3对奎那普里特的亲和力Km为13.4μM[1]。奎那普利(100nM,20min)可通过激活B1受体抑制蛋白激酶C(PKC)的活性,导致人肺微血管内皮(HLMVE)细胞释放NO[2]。

[参考文献]

[1]. Haodan Yuan, et al. Renal organic anion transporter-mediated drug-drug interaction between gemcabene and quinapril. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jul;330(1):191-7. doi: 10.1124/jpet.108.149476. Epub 2009 Apr 6.

[2]. Sinisa Stanisavljevic, et al. Angiotensin I-converting enzyme inhibitors block protein kinase C epsilon by activating bradykinin B1 receptors in human endothelial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Mar;316(3):1153-8.

喹普利拉物理化学性质

[ 密度 ]:
1.289 g/cm3

[ 沸点 ]:
674.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
166-168ºC

[ 分子式 ]:
C23H26N2O5

[ 分子量 ]:
410.46300

[ 闪点 ]:
361.7ºC

[ 精确质量 ]:
410.18400

[ PSA ]:
106.94000

[ LogP ]:
2.41740

[ 外观性状 ]:
结晶固体

喹普利拉MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

喹普利拉毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NW7160900
CHEMICAL NAME :
3-Isoquinolinecarboxylic acid, 1,2,3,4-tetrahydro-2-(2-((1-carboxy-3-phenylpropyl)am ino)-1- oxopropyl)-, (3S-(2(R*(R*)),3R*))-
CAS REGISTRY NUMBER :
82768-85-2
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C23-H26-N2-O5
MOLECULAR WEIGHT :
410.51

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
>400 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ANGIAB Angiology. (Angiology Research Found., Inc., 320 Northern Blvd., Great Neck, NY 11021) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 40,335,1989
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>1 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ANGIAB Angiology. (Angiology Research Found., Inc., 320 Northern Blvd., Great Neck, NY 11021) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 40,335,1989

喹普利拉安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

喹普利拉合成路线

详细合成路线

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喹普利拉上游产品

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