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DCPIB

DCPIB用途

DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。

DCPIB名称

[ CAS 号 ]:
82749-70-0

[ 中文名 ]:
DCPIB

[ 英文名 ]:
DCPIB

[英文别名 ]:

DCPIB生物活性

[ 描述 ]:

DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50:0.14 μM (TRESK), 0.95 μM (TASK1), 50.72 μM (TASK3)[1], 4.1 μM (ICl,swell, CPAE cells)[2]


[参考文献]

[1]. Lv J, et al. DCPIB, an Inhibitor of Volume-Regulated Anion Channels, Distinctly Modulates K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17.

[2]. Decher N, et al. DCPIB is a novel selective blocker of I(Cl,swell) and prevents swelling-induced shortening of guinea-pig atrial action potential duration. Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1467-79.

DCPIB物理化学性质

[ 密度 ]:
1.263g/cm3

[ 沸点 ]:
593.835ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H28Cl2O4

[ 分子量 ]:
427.36

[ 闪点 ]:
312.94ºC

[ 精确质量 ]:
426.13600

[ PSA ]:
63.60000

[ LogP ]:
6.34260

[ 折射率 ]:
1.564

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DCPIB合成路线

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