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1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮

用途

CMK 是 RSK2 的抑制剂，常用于抗肿瘤研究。

名称

[ CAS 号 ]:
821794-90-5

[ 中文名 ]:
1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮

[ 英文名 ]:
CMK

[英文别名 ]:

CS-0404
CMK|
CMK

生物活性

[ 描述 ]:

CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

CMK抑制Cdc5(L158G)的生长,对于野生型Cdc5,IC50为36 nM,大于30μM。 CMK在cdc5-as1菌株中表现出浓度依赖性的第一细胞周期有丝分裂停滞,IC50为1.1μM。 CMK对Cdc5(L158G)的抑制导致第一次细胞周期后期停滞并延迟后期纺锤体迁移[1]。

[激酶实验]

对于Cdc5激酶测定，Spc72-TAP通过下拉与IgG琼脂糖凝胶或兔IgG结合M-270环氧dynabeads从细胞提取物中分离，并在激酶缓冲液中孵育（25 mM HEPES，pH 8.0,60 mM KCl，15 mM MnCl 2,100在不存在或存在100ng纯化的杆状病毒表达6xHis-Cdc5的情况下，μg/ mL BSA，80nM微囊藻毒素，1mM DTT，100μM200μCi/ mL [γ-32P] ATP）。在Typhoon PhosphorImager上可视化32P掺入，并使用ImageQuant软件处理图像。

[参考文献]

[1]. Snead JL, et al. A coupled chemical-genetic and bioinformatic approach to Polo-like kinase pathway exploration. Chem Biol. 2007 Nov;14(11):1261-72.

[相关活性小分子]

2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮 | 2-[[4-(5-乙基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基]甲基]-6-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑 | LY-2584702对甲苯磺酸盐 | BIX 02565 | 4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶 | FMK | Pluripotin | 槲皮苷 | AD80 | LJI308 | 2,6-二氟-4-[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-3-吡啶基]苯酚 | AT13148 | 鼠尾草酚

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
647.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉ClN₄O₂

[ 分子量 ]:
358.822

[ 闪点 ]:
345.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
358.119659

[ PSA ]:
94.03000

[ LogP ]:
1.55

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.670

[ 储存条件 ]:
2-8℃

1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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