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佐芬普利

佐芬普利用途

Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,其 IC50 值为 81 μM。

佐芬普利名称

[ CAS 号 ]:
81872-10-8

[ 中文名 ]:
佐芬普利

[ 英文名 ]:
Zofenopril-d5

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

佐芬普利生物活性

[ 描述 ]:

Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,其 IC50 值为 81 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 81 μM (ACE)[1]


[体外研究]

动力学分析表明依那普利以竞争方式抑制GlySar的摄取(Ki约为6mM)。福辛普利和佐芬普利具有最大的抑制效力(IC50值分别为55和81μM),而其他ACE抑制剂表现出与肾肽转运蛋白的低亲和力相互作用[1]。

[体内研究]

Zofenopril,一种高于70 mg/kg腹腔注射剂量的磺胺化合物,对抗强直期,可产生显着的保护作用(即70 mg/kg,P = 0.044,F = 2.17,df = 18;高浓度P <0.05)听源性癫痫发作反应。 Zofenopril(15 mg/kg,ip)预处理能够在剂量-反应曲线的左侧产生一致的转变,并且除了地西泮,非尔巴马特,苯巴比妥和苯妥英之外,一些AED的克隆抗体的ED50值显着降低与并发组比较,提示抗惊厥活性增加[2]。

[细胞实验]

研究在兔肾刷边缘膜囊泡中进行，其中在卡托普利，依那普利，依那普利，福辛普利，赖诺普利，喹那普利，喹那普利，雷米普利和佐芬普利的存在和不存在下检查放射性标记的GlySar的摄取[1]。

[动物实验]

使用体重8至12g（22至26天龄）或20至28g（48至56天龄）的雄性和雌性小鼠。在腹膜内（ip）腹膜内（ip）施用ACE抑制剂（包括佐芬普利）（10至100mg / kg）或载体并且在腹膜内注射所研究的AED后45分钟，将小鼠暴露于听觉刺激。所有ACE抑制剂在给药前悬浮于1％吐温80溶液中[2]。

[参考文献]

[1]. Lin CJ, et al. Competitive inhibition of glycylsarcosine transport by enalapril in rabbit renal brush border membrane vesicles: interaction of ACE inhibitors with high-affinity H+/peptide symporter. Pharm Res. 1999 May;16(5):609-15.

[2]. Sarro GD, et al. Fosinopril and zofenopril, two angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, potentiate the anticonvulsant activity of antiepileptic drugs against audiogenic seizures in DBA/2 mice. Pharmacol Res. 2012 Mar;65(3):285-96.


[相关活性小分子]

血管紧张素 (1-7) | 卡托普利 | 马来酸依那普利 | 培哚普利 | 赖诺普利二水合物 | Phosphoramidon Disodium | 群多普利 | 福辛普利钠 | 盐酸喹那普利 | 雷米普利 | 西拉普利 | 依那普利那二水 | 奥马曲拉 | Temocapril HCl | 血啡-7

佐芬普利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
646.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
129-131.5ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C22H23NO4S2

[ 分子量 ]:
429.552

[ 闪点 ]:
344.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
429.106842

[ PSA ]:
125.28000

[ LogP ]:
3.78

[ 外观性状 ]:
crystalline | light yellow

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
2-8°C

佐芬普利安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
23-24/25

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
QJ0875000

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