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莫地卡尼

莫地卡尼用途

Modecainide 是Encainide 的一种主要代谢物,Encainid 是一种抗心律失常药物。

莫地卡尼名称

[ CAS 号 ]:
81329-71-7

[ 中文名 ]:
莫地卡尼

[ 英文名 ]:
Modecainide

[英文别名 ]:

莫地卡尼生物活性

[ 描述 ]:

Modecainide 是Encainide 的一种主要代谢物,Encainid 是一种抗心律失常药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

通过在分离的灌注兔心脏和Purkinje和肌肉传导中记录His束电位,研究了Encainide及其两种主要代谢物O-去甲基化Encainide(MJ 9444)和3-O-methoxy Encainide(MJ 14030)对心脏传导的影响。在破坏房室结后的狗心脏体内。两种代谢物的效力均比依奈德强4至15倍,通过心房的心房,AV节点和His-Purkinje系统减缓传导。在犬中,Encainide(0.8-3.2mg/kg静脉注射)在所有偶联间隔减缓浦肯野和肌肉中的期外收缩的传导,增加浦肯野途径的有效不应期和功能性不应期。 MJ 9444(0.05-0.4 mg/kg)可以早期(小于300毫秒)加速Purkinje传导,而不会影响或减缓晚期(大于350毫秒)期外收缩的传导。较高剂量(0.4-1.6 mg/kg)会减慢所有间隔的传导。有效不应期和功能不应期减少,但在某些情况下,在较高剂量时恢复到对照值。当剂量为0.4mg/kg或更多时,肌肉传导减慢。 MJ 14030(0.05-3.2 mg/kg)具有可变效应,在三个实验中表现得像MJ 9444,但与其他两个实验中的母体化合物一样[1]。

[参考文献]

[1]. Dresel PE. Effect of encainide and its two major metabolites on cardiac conduction. J Pharmacol Exp Ther. 1984 Jan;228(1):180-6.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

莫地卡尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.162g/cm3

[ 沸点 ]:
480.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H28N2O3

[ 分子量 ]:
368.46900

[ 闪点 ]:
244.4ºC

[ 精确质量 ]:
368.21000

[ PSA ]:
65.29000

[ LogP ]:
4.39190

[ 折射率 ]:
1.598

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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