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Yonkenafil

Yonkenafil用途

优那非(通诺达非)是一种新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可有效减少脑梗死、神经功能缺损、水肿和梗死区神经元损伤。Yonkenafi可能通过调节神经发生来改善认知功能,并对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用[1]。

Yonkenafil名称

[ CAS 号 ]:
804518-63-6

[ 英文名 ]:
Yonkenafil

Yonkenafil生物活性

[ 描述 ]:

优那非(通诺达非)是一种新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可有效减少脑梗死、神经功能缺损、水肿和梗死区神经元损伤。Yonkenafi可能通过调节神经发生来改善认知功能,并对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

扬克那非(4-32 mg/kg,每天静脉注射,持续7天)能够改善中风后的行为结果并减少脑梗塞体积,抑制神经元凋亡,并通过调节 BDNF/TrkB型和 NGF/TrkA电流的表达显着增强缺血脑中的突触功能[1] 动物模型:雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠[1]剂量:4、8、16和32 mg/kg给药:每天静脉注射,持续7天结果:诱导梗死体积的剂量依赖性降低,ED50为12.27 mg/kg。增加hsp70的表达,降低apaf-1的表达,并抑制胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的切割。显著防止了神经元损伤,并增加了中风后存活神经元的数量。防止突触素水平下降以及PSD-95和nNOS水平升高。

[参考文献]

[1]. Xuemei Chen, et al. Yonkenafil: a novel phosphodiesterase type 5 inhibitor induces neuronal network potentiation by a cGMP-dependent Nogo-R axis in acute experimental stroke. Exp Neurol. 2014 Nov;261:267-77.   

Yonkenafil物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H33N5O4S

[ 分子量 ]:
487.61

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