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咪格列唑盐酸盐

咪格列唑盐酸盐用途

DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

咪格列唑盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
79689-25-1

[ 中文名 ]:
DG5128

[ 英文名 ]:
DG5128

[英文别名 ]:

咪格列唑盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

pKi :6.28 (α2-adrenoceptor)[1]


[体外研究]

浓度高达10μM的DG5128(DG-5128)比大鼠大脑皮质膜中[3H]哌唑嗪结合更有效地抑制[3H]可乐定结合。抑制方式是均匀的,符合简单质量作用的规律[1]。刺激胰岛素从大鼠胰岛释放的EC 50值和由DG5128(Midaglizole)诱导的MIN6β-细胞系分别为200nM和24μM。 DG5128(Midaglizole)诱导的KATP电流抑制的IC50值分别为3.8μM和49μM(Kir6.2和Kir6.2/SUR1)[2]。

[体内研究]

DG5128(3和30 mg/kg,iv)增加了大鼠的血压[3]。

[动物实验]

大鼠[3]雄性Wistar大鼠（290-450g）用戊巴比妥钠（35mg / kg，腹膜内）麻醉，并用室内空气人工通气。给予DG5128（Midaglizole）前的舒张压约为35mmHg。剂量为3和30mg / kg的DG5128在给药后约1分钟分别产生27和64mmHg的血压升高。

[参考文献]

[1]. Yamanaka K, et al. The selectivity of DG-5128 as an alpha 2-adrenoceptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1984 Nov 27;106(3):625-8.

[2]. Proks P, et al. Inhibition of recombinant K(ATP) channels by the antidiabetic agents midaglizole, LY397364 and LY389382. Eur J Pharmacol. 2002 Sep 27;452(1):11-9.

[3]. Hirohashi M, et al. Intrinsic pressor activity of midaglizole, an alpha-2 adrenoceptor antagonist, in pithed rats. Jpn J Pharmacol. 1990 Aug;53(4):519-20.


[相关活性小分子]

盐酸异丙肾上腺素 | ICI 118,551盐酸盐 | 盐酸去氧肾上腺素 | 盐酸育亨宾 | 肾上腺素 | 盐酸伊伐布雷定 | 盐酸哌唑嗪 | 盐酸克仑特罗 | 甲磺酸酚妥拉明 | 盐酸胍法辛 | 匹莫齐特 | 盐酸索他洛尔 | 卡维地洛 | 阿替洛尔 | 琥珀酸美托洛尔

咪格列唑盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
460ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H19Cl2N3

[ 分子量 ]:
324.24800

[ 闪点 ]:
232ºC

[ 精确质量 ]:
323.09600

[ PSA ]:
37.28000

[ LogP ]:
3.97370

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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