DMHCA

DMHCA用途

DMHCA是一种有效且选择性的LXR激动剂,可在不刺激甘油三酯合成的情况下特异性激活LXR途径的胆固醇外排臂。DMHCA具有抗炎作用,可用于研究胆固醇稳态糖尿病[1]。

DMHCA名称

[ CAS 号 ]:
79066-03-8

[ 英文名 ]:
DMHCA

[英文别名 ]:

DMHCA生物活性

[ 描述 ]:

DMHCA是一种有效且选择性的LXR激动剂,可在不刺激甘油三酯合成的情况下特异性激活LXR途径的胆固醇外排臂。DMHCA具有抗炎作用,可用于研究胆固醇稳态糖尿病[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: LXR[1]


[体外研究]

糖尿病CD34+细胞的体外治疗,DMHCA(10µM；16-18小时)将膜的流动性恢复到基线非糖尿病水平[1]。与对照组小鼠相比,DMHCA可将BM源性TNF-α和IL-3水平恢复至基线水平,并显著减少BM上清液和体循环中CCL-2的产生量>50%。DMHCA还增加BM和外周循环中CAC的数量,并上调血管修复细胞向外周循环的排出[1]。在PAGA分析中,DMHCA处理增强了红细胞祖细胞的整体产量和健壮性。DMHCA增强红细胞祖细胞系的向下流动。它还可以增加BM细胞的红细胞祖细胞密度。DMHCA不仅扩大了红细胞祖细胞的比例,还增加了血红蛋白β-成体链(HBB-BT)的表达[1]。

[体内研究]

DMHCA(口服；6个月；每餐8mg/kg体重/天)可恢复糖尿病视网膜的胆固醇稳态。它显著增加糖尿病视网膜中的内源性LXR配体、桥甾醇和总氧化甾醇[1]。

[参考文献]

[1]. Cristiano P Vieira, et al. Selective LXR agonist DMHCA corrects retinal and bone marrow dysfunction in type 2 diabetes. JCI Insight. 2020 Jul 9;5(13):e137230.

DMHCA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H43NO2

[ 分子量 ]:
401.62500

[ 精确质量 ]:
401.32900

[ PSA ]:
40.54000

[ LogP ]:
5.43080

DMHCA合成路线

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