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Cdk/Crk抑制剂

Cdk/Crk抑制剂用途

RGB-286147是一种选择性和ATP竞争性CDK和CDK相关激酶(CRK)抑制剂,50值范围为9-839nM。RGB-286147对其他非CDK/CRK激酶表现出较弱的活性。RGB-286147诱导细胞凋亡,并显示抗肿瘤活性[1]。

Cdk/Crk抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
784211-09-2

[ 中文名 ]:
Cdk/Crk抑制剂

[ 英文名 ]:
RGB-286147

[英文别名 ]:

Cdk/Crk Inhibitor
HMS3229E20

Cdk/Crk抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK1/cyclinB:48 nM (IC50)

CDK2/E:15 nM (IC50)

CDK4/D1:839 nM (IC50)

cdk6/cyclin D3:232 nM (IC50)

[体外研究]

RGB-286147(50-100 nM；24-48小时)在第1页期诱导细胞周期停滞,显着抑制脱氧核糖核酸复制,并诱导 HCT116型细胞凋亡[1]。 RGB-286147(100 nM；48小时)导致 HCT116型细胞中帕普的蛋白水解裂解[1]。 RGB-286147(24-72小时)在 HCT116型细胞中表现出有效且不可逆的细胞杀伤活性。RGB-286147抑制集落形成的国际50值为 57 nM[1]RGB-286147(48小时)表现出广泛的抗肿瘤活性,对于 60种致瘤细胞系,平均吉50值 <10nM并且还抑制非循环 HCT116型细胞的生长,国际50值为 40nM[1]细胞周期分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：50 nM和100 nM培养时间：24或48小时结果：导致DNA复制明显抑制并诱导细胞周期停滞。Western印迹分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：100 nM培养时间：48小时结果：导致PARP蛋白水解裂解。

[参考文献]

[1]. Maureen Caligiuri, et al. A proteome-wide CDK/CRK-specific kinase inhibitor promotes tumor cell death in the absence of cell cycle progression. Chem Biol. 2005 Oct;12(10):1103-15.

Cdk/Crk抑制剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₂Cl₂N₄O₃

[ 分子量 ]:
473.35200

[ 精确质量 ]:
472.10700

[ PSA ]:
93.03000

[ LogP ]:
4.50090

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