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DAMGO

DAMGO用途

DAMGO 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂。

DAMGO名称

[ CAS 号 ]:
78123-71-4

[ 中文名 ]:
DAMGO

[ 英文名 ]:
DAMGO

[英文别名 ]:

glyol
Tertiapin LQ
DAGO
DAMGE
Dagol
2-Ala-4-mephe-5-gly-enkephalin
DAMGO
(D-ALA2,N-ME-PHE4,GLYCINOL5)-ENKEPHALIN

DAMGO生物活性

[ 描述 ]:

DAMGO 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

多肽产品

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Kd: 3.46±0.84 nM (native μ-OPR)[1]

[体外研究]

DAMGO是一种μ-阿片受体选择性激动剂,可区分第一个细胞外环周围的μ-和δ-阿片受体。在天然μ-OPR中,DAMGO的Kd值为3.46±0.84nM(n = 3)。嵌合受体MMDD,其中μ-OPR的羧基末端一半被相应的δ-OPR区域取代,与天然μ相比,对DAMGO表现出等效的亲和力(Kd = 2.13±0.40nM; n = 3)。 -OPr [1]。 DAMGO是一种选择性μ-阿片肽。 DAMGO消除了CXCL12在N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)神经毒性研究中的神经保护作用。对CXCL12的神经元反应的调节对于发育和成熟的中枢神经系统(CNS)的形成是必需的。为了确定DAMGO是否改变CXCL12对神经元存活的影响,在存在和不存在DAMGO的情况下检查CXCL12保护神经元免受N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导的死亡的能力。用DAMGO(1和10μM)处理皮层培养物。随后在没有神经胶质的情况下将神经元暴露于NMDA(20分钟)和/或CXCL12(在NMDA之前10分钟加入),然后返回具有神经胶质饲养层的原始培养皿。 24小时后评估神经元死亡。 DAMGO抑制CXCL12促进的神经元存活[2]。

[细胞实验]

将神经元（体外9天）在其原始培养皿中用DAMGO（10μM）处理24小时，随后转移至含有无甘氨酸（15μM）的无Mg2 +盐水的培养皿中，并暴露于NMDA（100μM）并且/或CXCL12（20 nM），没有神经胶质。处理后，神经元被移回含有神经胶质的原始培养皿中。 24小时后评估神经元死亡。 Hoechst 33342（3μg/ mL）与切割的caspase-3（1：100）染色结合用于鉴定正常细胞和凋亡细胞[2]。

[参考文献]

[1]. FEBS Lett. 1995 Jan 2;357(1):93-7. Onogi T, et al. DAMGO, a mu-opioid receptor selective agonist, distinguishes between mu- and delta-opioid receptors around their first extracellular loops.

[2]. Patel JP, et al. Modulation of neuronal CXCR4 by the micro-opioid agonist DAMGO. J Neurovirol. 2006 Dec;12(6):492-500.

[相关活性小分子]

DAMGO物理化学性质

[ 密度 ]:
1.271g/cm3

[ 沸点 ]:
922.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₅N₅O₆

[ 分子量 ]:
513.58600

[ 闪点 ]:
511.8ºC

[ 精确质量 ]:
513.25900

[ PSA ]:
174.09000

[ LogP ]:
0.93410

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DAMGO

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