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皮啡

皮啡用途

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。

皮啡名称

[ CAS 号 ]:
77614-16-5

[ 中文名 ]:
皮啡

[ 英文名 ]:
Dermorphin

[英文别名 ]:

Dermorphin
H-Tyr-D-ala-phe-gly-tyr-pro-ser-NH2

皮啡生物活性

[ 描述 ]:

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

μ-opioid receptor (MOR)[1]

[体外研究]

Dermorphin,一种通过内源性激动剂nociceptin/orphanin FQ(N/OFQ)从Phyllomedusa蛙的皮肤和肽受体(NOP)组分中分离的肽。在CHOhMu的置换结合研究中,Dermorphin和DeNo以浓度依赖性和可饱和的方式置换[3H] -DPN的结合。 Dermorphin表现出7.17的亲和力,而N/OFQ不能取代Delta受体的[3H] -DPN。 Dermorphin和DeNo以浓度依赖性和可饱和的方式刺激GTPγ[35S]与Mu受体的结合[2]。

[激酶实验]

将膜蛋白（40μg）在0.5mL体积的50mM Tris，0.2mM EGTA，1mM MgCl 2,100mM NaCl，0.1％BSA，0.15mM杆菌肽中孵育; pH7.4，GDP（33μM）和~150pMGTPγ[35S]。在孵育之前加入不同浓度的参比配体（Dermorphin，N / OFQ，Dynorphin-A和Leu-脑啡肽）或DeNo（1pM-10μM）。在未标记的GTPγS（10μM）存在下测定非特异性结合。将样品在30℃温育1小时，同时轻轻搅拌。使用Brandel收获机通过干燥的Whatman GF / B过滤器真空过滤终止反应[2]。

[参考文献]

[1]. Tiwari V, et al. Activation of Peripheral μ-opioid Receptors by Dermorphin [D-Arg2, Lys4] (1-4) Amide Leads to Modality-preferred Inhibition of Neuropathic Pain. Anesthesiology. 2016 Mar;124(3):706-20.

[2]. Bird MF, et al. Characterisation of the Novel Mixed Mu-NOP Peptide Ligand Dermorphin-N/OFQ (DeNo). PLoS One. 2016 Jun 7;11(6):e0156897.

[相关活性小分子]

皮啡物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₀H₅₀N₈O₁₀

[ 分子量 ]:
802.87300

[ 精确质量 ]:
802.36500

[ PSA ]:
314.05000

[ LogP ]:
3.98630

[ 储存条件 ]:
2-8℃

皮啡

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皮啡生物活性

皮啡物理化学性质

皮啡MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

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