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RO-15-2041

RO-15-2041用途

Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。

RO-15-2041名称

[ CAS 号 ]:
77448-87-4

[ 中文名 ]:
RO-15-2041

[ 英文名 ]:
Ro-15-2041

[英文别名 ]:

RO-15-2041生物活性

[ 描述 ]:

Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

phosphodiesterase[1]

[体外研究]

Ro 15-2041抑制由包括人的各种物种(IC 50 =1-3μM)获得的富含血小板的血浆中的所有常见血小板激动剂诱导的血小板聚集。 Ro 15-2041通过前列环素增强血小板抑制,前列环素诱导的血小板内环(c)AMP水平增加并抑制胶原诱导的5-羟色胺和β-血栓球蛋白的释放。 Ro 15-2041减少了凝血酶刺激的人血小板中细胞溶质游离Ca2 +的增加和加速正常化。 Ro 15-2041是一种有效的(IC50 = 70nM)和血小板cAMP-磷酸二酯酶活性的选择性抑制剂。尽管Ro 15-2041引起人血小板上清液中cAMP-磷酸二酯酶活性的完全抑制,但心脏匀浆中cAMP的分解被抑制到最大50％。在人脑和兔子宫中,Ro 15-2041的效力至少低1000倍。相比之下,罂粟碱在所有四种组织中完全抑制磷酸二酯酶活性,IC50值约为5μM。此外,Ro 15-2041选择性地抑制牛钙调蛋白非依赖但不依赖钙调蛋白的酶制剂的cAMP-磷酸二酯酶活性[1]。

[参考文献]

[1]. Muggli R, et al. 7-Bromo-1,5-dihydro-3,6-dimethylimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)- one (Ro 15-2041), a potent antithrombotic agent that selectively inhibits platelet cyclic AMP-phosphodiesterase. J Pharmacol Exp Ther. 1985 Oct;235(1):212-9.

[相关活性小分子]

RO-15-2041物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
375.8±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₂BrN₃O

[ 分子量 ]:
294.147

[ 闪点 ]:
181.1±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
293.016357

[ LogP ]:
2.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.744

[ 储存条件 ]:
2-8℃

RO-15-2041

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