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AZ-1355

AZ-1355用途

AZ-1355 是一种有效的降脂药,并能够抑制体内血小板凝集,提高体外前列腺素 I2/血栓素A2 的比例。

AZ-1355名称

[ CAS 号 ]:
75451-07-9

[ 中文名 ]:
AZ-1355

[ 英文名 ]:
AZ-1355

[英文别名 ]:

AZ-1355生物活性

[ 描述 ]:

AZ-1355 是一种有效的降脂药,并能够抑制体内血小板凝集,提高体外前列腺素 I2/血栓素A2 的比例。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Prostaglandin I2

Thromboxane A2


[体内研究]

AZ-1355(50mg/kg)显着降低血清TG,100mg/kg剂量导致大鼠血清TC和TG降低。 AZ-1355(100 mg/kg)可降低喂食CE-2的大鼠的总肝脏TC,50 mg/kg剂量可降低两种基础上喂食高脂肪饮食大鼠的肝脏TC,并降低肝脏的总肝脏TG CE-2喂养的大鼠。 AZ-1355(150 mg/kg)可重复降低Triton高脂血症小鼠的血清总胆固醇(TC)[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在测定中使用6周龄的雄性小鼠,菌株ddY。将小鼠禁食过夜,然后静脉注射Triton WR-1399(500mg / kg)。注射后立即和8小时口服给予小鼠AZ-1366或氯贝特(均为150mg / kg)。对照小鼠接受载体,1%甲基纤维素水溶液。将小鼠仅在饮用水中维持24小时,然后从心脏取出血液。大鼠[1]在测定中使用6周龄的雄性大鼠Sprague-Dawley菌株。将总共56只大鼠随机分配到2个相等的组。一组用CE-2饮食喂养,另一组喂高脂肪饮食。每组进一步细分为4个相等的组(n = 7)。第一小组中的大鼠口服(1ml 100g体重)载体,5%阿拉伯胶水溶液。第二个亚组接受安妥明(每天100mg / kg),第三个和第四个亚组分别以50和100mg / kg的日剂量接受AZ-1355。该药物每天给药一次,连续4周。每天监测体重。治疗组和相应对照组之间的体重增加没有差异。

[参考文献]

[1]. Wada S, et al. The lipid-lowering profile in rodents. AZ-1355, a new dibenzoxazepine derivative. Atherosclerosis. 1981 Nov-Dec;40(3-4):263-71.


[相关活性小分子]

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸

AZ-1355物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2g/cm3

[ 沸点 ]:
489.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H17NO4

[ 分子量 ]:
299.32100

[ 闪点 ]:
249.7ºC

[ 精确质量 ]:
299.11600

[ PSA ]:
56.79000

[ LogP ]:
3.72770

[ 折射率 ]:
1.57

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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