RU28362

RU28362用途

RU28362是一种强效和选择性的糖皮质激素激动剂。RU28362增加神经元中Bnip3 mRNA水平。RU28362抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮分泌[1][2]。

RU28362名称

[ CAS 号 ]:
74915-64-3

[ 英文名 ]:
RU28362

[英文别名 ]:

RU28362生物活性

[ 描述 ]:

RU28362是一种强效和选择性的糖皮质激素激动剂。RU28362增加神经元中Bnip3 mRNA水平。RU28362抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮分泌[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

RU28362(0.1、1、5、10 nM；72小时) 会以剂量依赖性方式增加神经元中的 Bnip3信使核糖核酸水平[1] RT-PCR[1]细胞系：原代皮层神经元浓度：0.1、1.0、5.0、10.0 nM孵育时间：48、72小时结果：72小时后Bnip3 mRNA水平以剂量依赖性方式显著升高,RU28362处理48小时后Bnip3信使核糖核酸水平无变化。

[体内研究]

RU28362(150µg/kg腹腔注射) 可抑制促肾上腺皮质激素 (ACTH)和皮质酮的分泌,并选择性抑制应激诱导的垂体前叶 POMC hnRNA增加[2] 动物模型：250-350 g,成年雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：150µg/kg给药：腹腔注射。；暴露于15分钟的约束应激前60分钟结果：抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮的分泌,并选择性抑制应激诱导的垂体前叶POMC hnRNA的增加。

[参考文献]

[1]. Sandau US, et al. Glucocorticoids exacerbate hypoxia-induced expression of the pro-apoptotic gene Bnip3 in the developing cortex. Neuroscience. 2007 Jan 19;144(2):482-94.  

[2]. Ginsberg AB, et al. Specific and time-dependent effects of glucocorticoid receptor agonist RU28362 on stress-induced pro-opiomelanocortin hnRNA, c-fos mRNA and zif268 mRNA in the pituitary. J Neuroendocrinol. 2006 Feb;18(2):129-38.  

RU28362物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H28O3

[ 分子量 ]:
352.47

[ 精确质量 ]:
352.20400

[ PSA ]:
57.53000

[ LogP ]:
3.18560

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