A-381393

A-381393用途

A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。

A-381393名称

[ CAS 号 ]:
726174-00-1

[ 中文名 ]:
A-381393

[ 英文名 ]:
A-381393

A-381393生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.5 nM (D4.4 receptor), 1.9 nM (D4.2 receptor), 1.6 nM (D4.7 receptor)[1]

[体外研究]

A-381393在5-HT1A,Sigma 2,Adenoceptorα1A,Adenoceptorα2C,组胺H1上表现出弱亲和力,Kis分别为1365,8600,2044,1912和2962nM [1]。

[参考文献]

[1]. Nakane M, et al. 2-[4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-ylmethyl]-1H benzoimidazole (A-381393), a selective dopamine D4 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005 Jul;49(1):112-21.

A-381393物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄N₄

[ 分子量 ]:
320.43

[ 储存条件 ]:
2-8℃

A-381393

A-381393用途

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A-381393生物活性

A-381393物理化学性质

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