Calcimycin hemimagnesium

Calcimycin hemimagnesium用途

Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Calcimycin hemimagnesium名称

[ CAS 号 ]:
72124-77-7

[ 中文名 ]:
钙离子载体A23187半镁盐

[ 英文名 ]:
Calcimycin hemimagnesium

[英文别名 ]:

Calimycin hemimagnesium salt
Calcimycin hemimagnesium salt

Calcimycin hemimagnesium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

钙霉素(A-23187)半镁通过诱导细胞内钙调节的自噬以P2RX7依赖的方式介导分枝杆菌的杀灭[4]。

[体内研究]

骨化霉素(A-23187)半镁(2.5或7.5 nM；胸膜内)诱导蛋白渗漏[5]。动物模型：小鼠(ICR,25-30g)[5]剂量：2.5或7.5nm给药：胸膜内结果：2.5nm后2小时,或7.5nm后3小时,激发胸膜腔内的蛋白质水平相当于其相应峰值的一半左右。

[参考文献]

[1]. Wu Q, et al. Characterization of the biosynthesis gene cluster for the pyrrole polyether antibiotic calcimycin(A23187) in Streptomyces chartreusis NRRL 3882. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Mar;55(3):974-82.

[2]. Elliott JI, et al. IKCa1 activity is required for cell shrinkage, phosphatidylserine translocation and death in Tlymphocyte apoptosis. EMBO Rep. 2003 Feb;4(2):189-94.

[3]. Engedal N, et al. Modulation of intracellular calcium homeostasis blocks autophagosome formation. Autophagy. 2013 Oct;9(10):1475-90.

[4]. Mawatwal S, et al. Calcimycin mediates mycobacterial killing by inducing intracellular calcium-regulated autophagy in a P2RX7 dependent manner. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2017 Dec;1861(12):3190-3200.

[5]. Wang JP, et al. Effect of norathyriol, isolated from Tripterospermum lanceolatum, on A23187-induced pleurisy and analgesia in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1994 Jul;350(1):90-5.

Calcimycin hemimagnesium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₈H₇₂MgN₆O₁₂

[ 分子量 ]:
1069.53000

[ 精确质量 ]:
1068.51000

[ PSA ]:
259.02000

[ LogP ]:
8.53620

[ 储存条件 ]:
-20°C

Calcimycin hemimagnesium安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H312-H315-H319-H332-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20/21/22-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport