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(S)-Amisulpride

(S)-Amisulpride用途

(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。

(S)-Amisulpride名称

[ CAS 号 ]:
71675-92-8

[ 英文名 ]:
(S)-Amisulpride

[英文别名 ]:

(S)-Amisulpride生物活性

[ 描述 ]:

(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

D2 Receptor

D3 Receptor

5-HT7 Receptor:900 nM (Ki)


[体外研究]

(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)在D2和D3受体上显示出高亲和力结合,在这些受体上的效力约为拉卡舒必利的两倍,比(R)-阿米舒必利的效力高20-50倍[2]

[体内研究]

(S)-阿米舒必利(10mg/kg,S.c.)刺激物可快速获得,并显示出剂量相关、时间依赖性(在30至120min之间有效)和立体选择性雄性C57BL/6小鼠[1]。

[参考文献]

[1]. Timothy J Donahue, et al. (S)-amisulpride as a discriminative stimulus in C57BL/6 mice and its comparison to the stimulus effects of typical and atypical antipsychotics. Eur J Pharmacol. 2014 Jul 5;734:15-22.

[2]. Vincent Grattan, et al. Antipsychotic Benzamides Amisulpride and LB-102 Display Polypharmacy as Racemates, S Enantiomers Engage Receptors D2 and D3, while R Enantiomers Engage 5-HT7. ACS Omega. 2019 Aug 15;4(9):14151-14154.

(S)-Amisulpride物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
558.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H27N3O4S

[ 分子量 ]:
369.48

[ 闪点 ]:
291.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
369.172241

[ LogP ]:
1.60

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.546

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