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噻前列素

噻前列素用途

Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。

噻前列素名称

[ CAS 号 ]:
71116-82-0

[ 中文名 ]:
噻前列素

[ 英文名 ]:
Tiaprost

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Iliren
Tiaprost
UNII-98E50HHH7M
(15-R,S)-16-(3-Thienyloxy)-w-tetranor-PGF2a
Tiaprostum
Tiaprostum [INN-Latin]

噻前列素生物活性

[ 描述 ]:

Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PGF2α

[体内研究]

在用Tiaprost初始治疗后12小时内血浆孕酮水平急剧下降,并在24小时内达到约3.18nM(1ng/mL)的水平。在接下来的几天中,黄体酮水平保持略高于(奶牛1,3,5和6)或低于(奶牛2)3.18 nM。在母牛4中,水平在3.18 nM以上保持17天,之后降至此水平以下。在足月,所有奶牛都显示出最低的孕酮水平(1至2 nM)。用Tiaprost(奶牛1和2)或雌二醇苯甲酸盐(奶牛3)重复进行黄体溶解处理对个体孕酮水平没有进一步的影响。用孕酮释放阴道内装置(PRID)治疗不会显着提高孕酮血浆水平。血浆中的总雌激素总体上保持不变[1]。

[动物实验]

奶牛[1]怀孕190至266天的德国黑皮耶品种的六头健康奶牛最初用0.75mg的PGF2α类似物Tiaprost SC处理（处理日=第0天）。所有动物在治疗开始前5至20天移至该部门的大型动物医院;他们被保持在支柱和喂养。所有动物每天临床检查，直肠和阴道检查，间隔2至6天[1]。

[参考文献]

[1]. Grunert E, et al. Delayed termination of third-trimester gestations in dairy cows after treatment with the PGF(2alpha)analog Tiaprost. Theriogenology. 1984 May;21(5):823-34.

[相关活性小分子]

噻前列素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
613.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₈O₆S

[ 分子量 ]:
396.498

[ 闪点 ]:
324.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
396.160645

[ PSA ]:
135.46000

[ LogP ]:
1.16

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

噻前列素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: MJ9669650

CHEMICAL NAME :: 5-Heptenoic acid, 7-(3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-(3-thienyloxy)-1-bute nyl)cyclopentyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 71116-82-0

LAST UPDATED :: 198706

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C20-H28-O6-S

MOLECULAR WEIGHT :: 396.54

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Parenteral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 2 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: MDACAP Medicamentos de Actualidad. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1965- Volume(issue)/page/year: 19,104,1983

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Parenteral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 9800 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: MDACAP Medicamentos de Actualidad. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1965- Volume(issue)/page/year: 19,104,1983

噻前列素安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3249

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)