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沃拉帕沙

沃拉帕沙用途

Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

沃拉帕沙名称

[ CAS 号 ]:
705260-08-8

[ 中文名 ]:
沃拉帕沙硫酸盐

[ 英文名 ]:
Vorapaxar sulfate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

沃拉帕沙生物活性

[ 描述 ]:

Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

[ 靶点 ]

Ki: 8.1 nM (PAR-1)[1]


[体外研究]

硫酸Vorapaxar(SCH 530348硫酸盐)显示凝血酶诱导的血小板聚集的有效抑制,IC50为47nM,haTRAP诱导的血小板聚集,IC50为25nM。硫酸Vorapaxar(SCH 530348硫酸盐)抑制凝血酶诱导的人冠状动脉平滑肌细胞(HCASMC)中的钙瞬变,Ki为1.1nM。它还抑制凝血酶刺激的胸苷掺入HCASMC,Ki为13 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Khoufache K, et al. PAR1 contributes to influenza A virus pathogenicity in mice. J Clin Invest. 2013 Jan;123(1):206-14.

[2]. Kehinde O, et al. Vorapaxar: A novel agent to be considered in the secondary prevention of myocardial infarction. J Pharm Bioallied Sci. 2016 Apr-Jun;8(2):98-105.

沃拉帕沙物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H35FN2O8S

[ 分子量 ]:
590.660

[ 精确质量 ]:
590.209839

[ PSA ]:
163.99000

[ LogP ]:
6.26190

[ 储存条件 ]:
-20℃

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