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3,4-二羟基苯甲羟肟酸

3,4-二羟基苯甲羟肟酸用途

Didox 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。

3,4-二羟基苯甲羟肟酸名称

[ CAS 号 ]:
69839-83-4

[ 中文名 ]:
3,4-二羟基苯甲羟肟酸

[ 英文名 ]:
Didox

[英文别名 ]:

Benzamide, N,3,4-trihydroxy-
N-3,4-trihydroxybenzamide
3,4-Dihydroxyphenylhydroxamic acid
N,3,4-Trihydroxybenzamide
Didox
Benzamide,N,3,4-trihydroxy
3,4 dihydroxybenzohydroxamic acid
VF 147

3,4-二羟基苯甲羟肟酸生物活性

[ 描述 ]:

Didox 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ribonucleotide reductase[1]

[体外研究]

在治疗24小时后,Didox抑制LPS诱导的iNOS,IL-6,IL-1,TNF-α,NF-κβ(p65)和p38-α的mRNA水平。用Didox治疗还抑制一氧化氮(NO),IL-6和IL-10的分泌。使用线粒体脱氢酶活性作为细胞毒性的量度,在一系列浓度下检测Didox对RAW264.7中细胞呼吸的作用24小时。细胞暴露于200μM及以下的Didox,有和没有LPS,没有表现出显着的细胞毒性[1]。 Didox对所有人和小鼠急性髓性白血病(AML)系具有活性,IC50值在低微摩尔范围内测试(平均IC50为37μM[范围25.89-52.70μM])[2]。

[体内研究]

一旦通过生物发光成像建立植入,动物在5天内通过IP注射每天接受425mg/kg的Didox给药。与溶媒处理的对照相比,Didox处理显着降低了白血病负担(p = 0.0026和p = 0.0342)。更重要的是,Didox提供了显着的生存益处(p <0.0001和p = 0.0094)[2]。

[细胞实验]

RAW264.7巨噬细胞仅用Didox处理，含有0.1μg/ mL LPS，或两者结合使用。细胞呼吸作为细胞毒性的指示，通过MTT测定法测量，其定量线粒体脱氢酶活性。将巨噬细胞以每孔105个细胞接种于96孔Costar板中的100μLDMEM培养基中。在37℃温育4小时以进行粘附后，化合物和DMSO载体对照（最终0.01％）一式三份加入，连续稀释，每孔200μM，总体积为200μL，并将板孵育24小时。。在测定终止前4小时，每个孔在未补充的DMEM中接受20μL的5mg / mL MTT溶液。离心后，弃去各孔的上清液，用100μL酸化的异丙醇（4mM HCl，0.1％NP-40的异丙醇溶液）溶解含有还原MTT的细胞。在短暂的摇动之后，每个孔的光密度（OD）记录在550nm。每个实验重复三次，每个重复三次平均数据，然后表示为每个实验的对照OD值的百分比[1]。

[动物实验]

将小鼠[2]荧光素酶标记的白血病细胞通过尾静脉注射每只小鼠1.0×10 6个细胞移植到8周龄，经亚致死照射（4.5Gy）的C57Bl / 6小鼠中。给小鼠注射150mg / kg D-荧光素，用异氟烷麻醉，并使用IVIS 100成像系统成像。在检测到清晰信号后，小鼠开始用Didox治疗。通过腹膜内注射（IP）每天施用425mg / kg Didox的Didox每天施用动物5天。对照动物通过IP注射接受5％葡萄糖水。在最终治疗后的第二天进行重复成像[2]。

[参考文献]

[1]. Matsebatlela TM, et al. 3,4-Dihydroxy-benzohydroxamic acid (Didox) suppresses pro-inflammatory profiles and oxidative stress in TLR4-activated RAW264.7 murine macrophages. Chem Biol Interact. 2015 May 25;233:95-105.

[2]. Cook GJ, et al. The efficacy of the ribonucleotide reductase inhibitor Didox in preclinical models of AML. PLoS One. 2014 Nov 17;9(11):e112619.

[相关活性小分子]

放线菌酮 | 放线菌素D | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂

3,4-二羟基苯甲羟肟酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₇H₇NO₄

[ 分子量 ]:
169.135

[ 精确质量 ]:
169.037506

[ PSA ]:
89.79000

[ LogP ]:
-0.32

[ 折射率 ]:
1.677

[ 储存条件 ]:
2-8℃

3,4-二羟基苯甲羟肟酸毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: CV6119000

CHEMICAL NAME :: Benzamide, N,3,4-trihydroxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 69839-83-4

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C7-H7-N-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 169.15

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD10 - Lethal Dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Unreported

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 643 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 15,22,1990

3,4-二羟基苯甲羟肟酸安全信息

[ 海关编码 ]:
2924299090

3,4-二羟基苯甲羟肟酸合成路线

详细合成路线

3,4-二羟基苯甲羟肟酸海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%