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埃替拉韦

埃替拉韦用途

Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1_IIIB，HIV-2_EHO 和 HIV-2_ROD，IC₅₀ 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

埃替拉韦名称

[ CAS 号 ]:
697761-98-1

[ 中文名 ]:
埃替拉韦

[ 英文名 ]:
Elvitegravir(GS-9137,JTK-303)

[中文别名 ]:

埃替格韦

[英文别名 ]:

UNII-4GDQ854U53
Elvitegravir
MFCD11846134
GS9137

埃替拉韦生物活性

[ 描述 ]:

Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 0.7 nM (HIV-1IIIB), 2.8 nM (HIV-2EHO), 1.4 nM(HIV-2ROD)[1]

[体外研究]

Elvitegravir(EVG)通过抑制DNA链转移来阻断HIV-1 cDNA的整合。 Elvitegravir不仅对野生型菌株发挥有效的抗HIV活性,而且对抗药性临床分离株也具有强效抗HIV活性。有趣的是,Elvitegravir还显示出抗小鼠白血病病毒(MLV)和猴免疫缺陷病毒(SIV)的抗病毒活性。 Elvitegravir对三种HIV实验室菌株显示出有效的抗病毒活性,EC50值在亚纳摩尔至纳摩尔范围内。接下来,针对代表HIV-1的各种亚型的野生型临床分离株评估Elvitegravir的活性。 Elvitegravir抑制所有测试的HIV-1亚型的复制,抗病毒EC50范围为0.1至1.26 nM。此外,Elvitegravir抑制携带NRTI,NNRTI和PI抗性相关基因型的HIV-1临床分离株的复制,对照IN抑制剂化合物L-870,810也是如此。还使用MTT比色测定法测定这些抑制剂的细胞毒性。从三个独立供体获得的对于Elvitegravir和L-870,810的靶细胞活力抑制浓度的平均值分别为4.6±0.5μM和2.7±0.6μM。因此,Elvitegravir可以抑制各种HIV毒株,包括多种HIV-1亚型和携带与目前批准的抗逆转录病毒药物耐药相关的多种突变的临床分离株[1]。

[细胞实验]

用HIV-1 IIIB感染MT-2细胞（2×10 5个细胞），然后在0.5nM或0.1nM Elvitegravir存在下培养。将培养物在37℃温育直至观察到广泛的细胞病变效应（CPE），然后收获培养物上清液以在新鲜MT-2细胞中进一步传代。当观察到显着的CPE时，Elvitegravir的浓度增加。在指定的传代中，从感染的MT-2细胞中提取前病毒DNA，然后进行PCR，然后进行基于直接群体的测序。使用MAGI测定或p24产生[1]确定在指定传代中对Elvitegravir的易感性。

[参考文献]

[1]. Shimura K, et al. Broad antiretroviral activity and resistance profile of the novel human immunodeficiency virus integrase inhibitor elvitegravir (JTK-303/GS-9137). J Virol. 2008 Jan;82(2):764-74.

[相关活性小分子]

埃替拉韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
623.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
93-96°C

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₃ClFNO₅

[ 分子量 ]:
447.884

[ 闪点 ]:
330.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
447.124878

[ PSA ]:
88.76000

[ LogP ]:
4.29

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.603

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

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