表小檗碱

表小檗碱用途

Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。

表小檗碱名称

[ CAS 号 ]:
6873-09-2

[ 中文名 ]:
表小檗碱

[ 英文名 ]:
Epiberberine

[英文别名 ]:

HMS2229E04
GNF-Pf-2355
epiberberinium
pseudo-Epiberberin
Epiberberin

表小檗碱生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.07 μM (AChE), 6.03 μM (BChE), 8.55 μM (BACE1)[2]

[体外研究]

Epiberberine(0,12.5,25或50μM)剂量依赖性地抑制3T3-L1脂肪细胞中的细胞甘油三酯积累,IC50为52.8μM[2]。 Epiberberine(12.5-50μM)抑制3T3-L1脂肪细胞分化早期的Raf/MEK1/ERK1/2和AMPKα/ Akt通路[2]。 Epiberberine(0.2,1,5μg/ mL)以浓度依赖性方式抑制HepG2细胞中的葡萄糖摄取[3]。

[体内研究]

Epiberberine(225 mg/kg,每日口服40天)可降低KK-Ay小鼠的体重,食物消耗,水分摄入量和尿量[3]。

[参考文献]

[1]. Jung HA, et al. Anti-Alzheimer and antioxidant activities of Coptidis Rhizoma alkaloids. Biol Pharm Bull. 2009 Aug;32(8):1433-8.

[2]. Choi JS, et al. Anti-adipogenic effect of epiberberine is mediated by regulation of the Raf/MEK1/2/ERK1/2 and AMPKα/Akt pathways. Arch Pharm Res. 2015 Dec;38(12):2153-62.

[3]. Ma H, et al. Antihyperglycemia and Antihyperlipidemia Effect of Protoberberine Alkaloids From Rhizoma Coptidis in HepG2 Cell and Diabetic KK-Ay Mice. Drug Dev Res. 2016 Jun;77(4):163-70.

[相关活性小分子]

表小檗碱物理化学性质

[ 熔点 ]:
260ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈NO₄+

[ 分子量 ]:
336.36

[ PSA ]:
40.80000

[ LogP ]:
-0.99

[ 储存条件 ]:
2-8C

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