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IWP-4

IWP-4用途

IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 25 nM。

IWP-4名称

[ CAS 号 ]:
686772-17-8

[ 中文名 ]:
IWP-4

[ 英文名 ]:
IWP 4

[英文别名 ]:

IWP-4

IWP-4生物活性

[ 描述 ]:

IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 25 nM (Wnt)[1]

[体外研究]

IWP-4是一种小分子Wnt抑制剂,IC50为25 nM。 IWP-4诱导心脏标志物的表达,包括心肌肌钙蛋白I(CTNI)和心肌肌球蛋白重链亮细胞(MYHhi +)。 IWP-4还导致出现搏动灶(每秒0.44±0.10次扫描电镜每秒),这在所有未接受IWP-4的培养物中都不存在。此外,流式细胞术分析显示,与第16天的未处理培养物相比,在IWP-4处理的培养物中存在显着更多的MYHlo +细胞(P <0.0002),分别为17.0±1.3SD％和5.4±1.4SD％。 NKX2-5蛋白表达的定量显示,63％(481/817)的IWP-4处理细胞显示核NKX2-5表达[1]。与第7天单独的成骨培养基相比,用IWP-4处理的间充质前体细胞(MPC)显示AXIN2,CTNNB1和GSK3B的表达没有显着变化,但是用IWP-4表达的MPC表达提高了DKK1和GSK3β的水平。 21. IWP-4还导致SPARC和COL1A1显着下调[2]。

[细胞实验]

在mTeSR-1培养基中获得hESC培养物，并每天更换培养基直至菌落达到所需的水平（~70％至80％）。此时（标记为第0天），用补充有2％B27补充物和1％青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基组成的基础培养基替换mTeSR-1。将20ng / mL BMP-4和/或6ng / mL活化素A加入到基础培养基中用于原条诱导，并且每天更换直至第3天。然后，将含有或不含5mM IWP-4的基础培养基加入到基础培养基中。细胞每隔2天更换一次[相同浓度的二甲基亚砜（DMSO）用作载体对照]直至第15天，之后每2天提供一次基础培养基[1]。

[参考文献]

[1]. Hudson J, et al. Primitive cardiac cells from human embryonic stem cells. Stem Cells Dev. 2012 Jun 10;21(9):1513-23.

[2]. Frith JE, et al. Microbioreactor array screening of Wnt modulators and microenvironmental factors in osteogenic differentiation of mesenchymal progenitor cells. PLoS One. 2013 Dec 23;8(12):e82931.

[相关活性小分子]

IWP-4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₀N₄O₃S₃

[ 分子量 ]:
496.625

[ 精确质量 ]:
496.069763

[ PSA ]:
164.95000

[ LogP ]:
5.16

[ 外观性状 ]:
白色至淡棕色粉末

[ 折射率 ]:
1.762

[ 储存条件 ]:
-20℃

IWP-4安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport