人参皂苷Rb3

人参皂苷Rb3用途

Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。

人参皂苷Rb3名称

[ CAS 号 ]:
68406-26-8

[ 中文名 ]:
人参皂苷Rb3

[ 英文名 ]:
Ginsenoside Rb3

[中文别名 ]:

人参皂甙Rb3

[英文别名 ]:

20(S)-ginsenoside Rg3
Ginsenoside Rg3 (R-)
ginsenoside-RB2
20(R)Ginsenoside Rg3
GinsenosideRb3
3-epicabraleahydroxylactone
3|A-Acetoxy-22,23-dinorchol-5-en-24-al
Ginsenoside Rb3
Ginsenoside Rg3 Rh2
(20S)-3|A-Acetoxypregn-5-ene-20-carboxaldehyde

人参皂苷Rb3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

NF-κB:8.2 μM (IC50, in 293T cell lines)

COX-2

iNOS

[体外研究]

使用人肾293T细胞测试人参皂甙Rb3(0.1-10μM)对肿瘤坏死因子-α(TNF)诱导的活化B细胞核因子κ-轻链增强子(NF-κB)荧光素酶报告基因活性的抑制作用基于测定。人参皂甙Rb3显示出显着的活性,IC50为8.2μM。用TNF-α(10 ng/mL)处理HepG2细胞后,人参皂苷Rb3也能以剂量依赖性方式抑制环氧合酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)信使核糖核酸(mRNA)的诱导。 )[1]。人参皂甙Rb3(0.1-10μM)以剂量依赖性方式显着增加细胞活力并抑制乳酸脱氢酶(LDH)释放。通过MTT还原测定的PC12细胞存活率在细胞暴露于氧和葡萄糖剥夺(OGD)/ OGD-Rep后也显着降低。但是,当用人参皂苷Rb3(0.1,1和10μM)预处理细胞时,OGD/OGD-Rep诱导的细胞毒性显着减弱,其通过人参皂苷Rb3处理浓度依赖性地减弱。与对照组相比,活力分别提高到52.8％±5.6％,64.6％±5.7％和76.4％±8.8％[2]。

[体内研究]

人参皂苷Rb3是从绞股蓝(Gynostemma pentaphyllum)分离的主要化合物,其在ApcMin/+小鼠中整体改善肠道微环境并诱导抗息肉病。在肠息肉出现之前,对6周龄小鼠进行Rb3处理。监测所有小鼠的食物摄入量,耗水量和体重变化。在整个实验中,未观察到小鼠中Rb3/Rd相关的体重减轻。此外,没有一只处理过的小鼠表现出食物和水消耗的变化。然而,通过Rb3处理有效地减少了息肉的数量和大小[3]。

[激酶实验]

将HepG2细胞以1×10 5个细胞/ mL（1.5mL）的浓度接种在12孔板中并生长24小时。然后用Pnf-κB-luc质粒（0.5μg/孔）转染所有细胞。通过lipofectamine LTX进行转染。转染23小时后，将培养基更换为测定培养基。转染24小时后，用测试化合物（例如，人参皂苷Rb3; 0.1,1和10μM）处理细胞另外24小时。转染25小时后，用10ng / mL TNF-α处理细胞另外23小时。使用LB 953 Autolumat，用100μL荧光素酶测定试剂盒测定细胞裂解物的荧光素酶活性。转染一式三份进行，并且针对α-半乳糖苷酶活性标准化活化[1]。

[细胞实验]

在每次实验前2天，将NGF分化的PC12细胞以1.0×10 5个细胞/ mL的密度接种。为了启动OGD，除去细胞培养基并用不含葡萄糖的DMEM替换，然后将细胞在37℃下在无氧室（95％N 2和5％CO 2）中孵育4小时（OGD），在无氧室中培养期间监测培养基中氧水平的变化。在OGD之后，将葡萄糖添加至正常水平（终浓度：4.5mg / mL），并将细胞在正常生长条件（95％空气和5％CO 2）下孵育另外24小时作为OGD再灌注（OGD-Rep）。在OGD处理前和整个OGD再灌注期间，将培养基Rb3（0.1,1,10μM）加入培养物中。对照培养物始终保持在正常DMEM中，并在正常条件下放入培养箱中[2]。

[动物实验]

小鼠[3]使用杂合雄性ApcMin / +（C57BL / 6J-ApcMin / +）小鼠。将总共32只雄性ApcMin / +小鼠（6周龄）分成三组;对照组中的10只小鼠和22只小鼠等分为Rb3和Rd处理。每天用单剂量的人参皂甙Rb3或Rd以20mg / kg或溶剂对照管饲小鼠。治疗连续进行8周。

[参考文献]

[1]. He F, et al. Antitumor effects of dammarane-type saponins from steamed Notoginseng. Pharmacogn Mag. 2014 Jul;10(39):314-7.

[2]. Zhu JR, et al. Protective effects of ginsenoside Rb(3) on oxygen and glucose deprivation-induced ischemic injury in PC12 cells. Acta Pharmacol Sin. 2010 Mar;31(3):273-80.

[3]. Huang G, et al. Ginsenosides Rb3 and Rd reduce polyps formation while reinstate the dysbiotic gut microbiota and the intestinal microenvironment in Apc^Min/+ mice. Sci Rep. 2017 Oct 2;7(1):12552.

[相关活性小分子]

人参皂苷Rb3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1117.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₅₃H₉₀O₂₂

[ 分子量 ]:
1079.269

[ 闪点 ]:
629.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1078.592407

[ PSA ]:
357.06000

[ LogP ]:
4.73

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

[ 储存条件 ]:
2-8°C

人参皂苷Rb3MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

人参皂苷Rb3毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LZ5857000

CHEMICAL NAME :: alpha-D-Glucopyranoside, (3-beta,12-beta)-3-((2-O-beta-D-glucopyranosyl-beta-D -glucopyranosyl)oxy)- 12-hydroxydammar-24-en-20-yl 6-O-beta-D-xylopyranosyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 68406-26-8

LAST UPDATED :: 199312

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C53-H90-O22

MOLECULAR WEIGHT :: 1079.43

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 637 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FRXXBL French Demande Patent Document. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #2430234

人参皂苷Rb3安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
LZ5857000

[ 海关编码 ]:
29389090

人参皂苷Rb3文献

[A quantitative method using one marker for simultaneous assay of ginsenosides in Panax ginseng and P. notoginseng].

Yao Xue Xue Bao 43(12) , 1211-6, (2008)

Current quality control patterns are limited to industrial application, for most of the natural chemical reference substances are expensive and unavailable. Herein, a method, quantitative analysis of ...

Inhibition of NMDA receptors underlies the neuroprotective effect of ginsenoside Rb3.

Am. J. Chin. Med. 37(4) , 759-70, (2009)

In order to investigate the mechanisms underlying the neuroprotective effect of ginsenoside Rb3, rat hippocampal neurons were primarily cultured, and exposed to 1 mM N-methyl-D-aspartate (NMDA), cell ...

Ginsenoside Rb3 ameliorates myocardial ischemia-reperfusion injury in rats.

Pharm. Biol. 49(9) , 900-6, (2011)

Panax ginseng C. A. Mey (Araliaceae) has been widely used in clinic for treatment of cardiovascular diseases in China. Ginsenoside Rb3 is the main chemical component of Panax ginseng.The aim of this s...

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