1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐

用途

GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。

名称

[ CAS 号 ]:
67469-75-4

[ 中文名 ]:
1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐

[ 英文名 ]:
GBR 12783 dihydrochloride

[英文别名 ]:

Kenpaullone
garvatin B quinone

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

GBR 12783(10 mg/kg；腹腔注射；持续100分钟；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗只在瞬间激活的突触处增强多巴胺的特异性传递,增加海马乙酰胆碱的释放,改善被动回避任务中的记忆表现[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(180-200g)[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；100min结果：在中等电击强度(0.4ma)下,提高了饲料的滞留性能,增加了海马乙酰胆碱的体内释放。

[参考文献]

[1]. Nail-Boucherie K, et al. The specific dopamine uptake inhibitor GBR 12783 improves learning of inhibitory avoidance and increases hippocampal acetylcholine release. Brain Res Cogn Brain Res. 1998 Oct;7(2):203-5.

[2]. Bonnet JJ, et al. GBR 12783, a potent and selective inhibitor of dopamine uptake: biochemical studies in vivo and ex vivo. Eur J Pharmacol. 1986 Feb 18;121(2):199-209.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₄Cl₂N₂O

[ 分子量 ]:
485.48800

[ 精确质量 ]:
484.20500

[ PSA ]:
15.71000

[ LogP ]:
6.60340

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙苯基)-哌嗪二盐酸盐

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

合成路线

详细合成路线

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