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LF3

LF3用途

LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。

LF3名称

[ CAS 号 ]:
664969-54-4

[ 中文名 ]:
LF3

[ 英文名 ]:
LF3

[英文别名 ]:

LF3生物活性

[ 描述 ]:

LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> β-catenin

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.65 μM (β-Catenin/TCF4, AlphaScreen), 1.82 μM (β-Catenin/TCF4, ELISA)[1]

[体外研究]

LF3抑制具有外源报道分子的细胞中的Wnt /β-连环蛋白信号和具有内源性高Wnt活性的结肠癌细胞。 LF3还抑制与Wnt信号传导相关的癌细胞的特征,包括高细胞运动性,细胞周期进展和Wnt靶基因的过表达。然而,LF3不会导致细胞死亡或干扰钙粘蛋白介导的细胞-细胞粘附。值得注意的是,LF3以浓度依赖方式阻断了癌症干细胞的自我更新能力[1]。

[体内研究]

LF3在结肠癌的小鼠异种移植模型中减少肿瘤生长并诱导分化。当用50mg/kg的LF3处理具有GFP高细胞的小鼠时,肿瘤生长显着降低。 LF3治疗不会干扰小鼠肠道的正常组织学[1]。

[细胞实验]

将LF3溶解在DMSO中至浓度为50mM并用培养基稀释。将两个结肠癌细胞系（HCT116和HT29）和乳腺癌细胞系（MCF7）用LF3（0,30,60μM）处理24小时，并用BrdUrd标记4至5小时以检测增殖细胞[1]。。

[动物实验]

小鼠：将未分选的GFPlow和GFPhigh SW480细胞皮下注射到NOD / SCID小鼠的背部皮肤中。在45天的时间内监测肿瘤生长。对于治疗，LF3以50mg / kg体重静脉内施用，连续5天连续3轮，持续2天[1]。

[参考文献]

[1]. Fang L, et al. A Small-Molecule Antagonist of the β-Catenin/TCF4 Interaction Blocks the Self-Renewal of Cancer Stem Cells and Suppresses Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Feb 15;76(4):891-901.

[相关活性小分子]

LF3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
609.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄N₄O₂S₂

[ 分子量 ]:
416.560

[ 闪点 ]:
322.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
416.134064

[ LogP ]:
1.97

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
-20℃

LF3

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LF3物理化学性质

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