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头孢三唑

头孢三唑用途

Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。

头孢三唑名称

[ CAS 号 ]:
65307-12-2

[ 中文名 ]:
头孢三唑

[ 英文名 ]:
Cefetrizole

[英文别名 ]:

头孢三唑生物活性

[ 描述 ]:

Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 2.1 μM (α-Glucosidase)[1] Ki: 0.578 μM (α-Glucosidase)[1]

[体外研究]

在体外α-葡萄糖苷酶测定中,Ceftezole显示为酵母α-葡萄糖苷酶的可逆,非竞争性抑制剂,当酶混合物用头孢替唑预处理时,Ki值为5.78×10-7M [1]。

[体内研究]

使用体内链脲佐菌素诱导的小鼠模型,证实在头孢替唑处理(10mg/kg /天)后20分钟血糖水平降低30％。与头孢替唑治疗后的对照组相比,糖原合成酶激酶-3,过氧化物酶体增殖物激活受体-γ和解偶联蛋白-3 mRNA的表达水平也略有下降[1]。

[激酶实验]

将指定浓度的头孢唑唑加入酶缓冲液中，在30℃下孵育1小时，然后加入底物开始酶反应。当未指定预处理时，预先制备各种浓度的底物和头孢替唑的混合物并加入酶溶液中。酶反应在30℃下进行30分钟，然后加入3体积的1M碳酸钠以终止反应。总反应体积为100μL。通过测量405nm处的吸光度来量化酶活性[1]。

[动物实验]

通过静脉内STZ注射[30mg / kg在新鲜的10mM柠檬酸钠缓冲液（pH4.5）]中诱导糖尿病进入一个糖尿病对照组和一个治疗组的小鼠静脉。使用试剂盒将糖尿病雌性小鼠鉴定为具有> 250mg / dL的血糖水平的小鼠。每天腹腔注射头孢替唑或载体（蒸馏水）（30mg / kg /天），持续14天。在最终的头孢替唑治疗后24小时，用纯二乙醚吸入麻醉小鼠，并进行血液分析[1]。

[参考文献]

[1]. Lee DS, et al. Ceftezole, a cephem antibiotic, is an alpha-glucosidase inhibitor with in vivo anti-diabetic activity. Int J Mol Med. 2007 Sep;20(3):379-83.

[相关活性小分子]

头孢三唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.71g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅N₅O₄S₃

[ 分子量 ]:
437.51600

[ 精确质量 ]:
437.02900

[ PSA ]:
207.12000

[ LogP ]:
1.26840

[ 折射率 ]:
1.769

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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