头孢三唑

更新时间:2024-01-04 07:39:18

头孢三唑结构式
头孢三唑结构式
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常用名 头孢三唑 英文名 Cefetrizole
CAS号 65307-12-2 分子量 437.51600
密度 1.71g/cm3 沸点 N/A
分子式 C16H15N5O4S3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 头孢三唑用途


Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。

 头孢三唑名称

中文名 头孢三唑
英文名 Cefetrizole
英文别名 更多

 头孢三唑生物活性

描述 Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。
相关类别
靶点

IC50: 2.1 μM (α-Glucosidase)[1] Ki: 0.578 μM (α-Glucosidase)[1]

体外研究 在体外α-葡萄糖苷酶测定中,Ceftezole显示为酵母α-葡萄糖苷酶的可逆,非竞争性抑制剂,当酶混合物用头孢替唑预处理时,Ki值为5.78×10-7M [1]。
体内研究 使用体内链脲佐菌素诱导的小鼠模型,证实在头孢替唑处理(10mg/kg /天)后20分钟血糖水平降低30%。与头孢替唑治疗后的对照组相比,糖原合成酶激酶-3,过氧化物酶体增殖物激活受体-γ和解偶联蛋白-3 mRNA的表达水平也略有下降[1]。
激酶实验 将指定浓度的头孢唑唑加入酶缓冲液中,在30℃下孵育1小时,然后加入底物开始酶反应。当未指定预处理时,预先制备各种浓度的底物和头孢替唑的混合物并加入酶溶液中。酶反应在30℃下进行30分钟,然后加入3体积的1M碳酸钠以终止反应。总反应体积为100μL。通过测量405nm处的吸光度来量化酶活性[1]。
动物实验 通过静脉内STZ注射[30mg / kg在新鲜的10mM柠檬酸钠缓冲液(pH4.5)]中诱导糖尿病进入一个糖尿病对照组和一个治疗组的小鼠静脉。使用试剂盒将糖尿病雌性小鼠鉴定为具有> 250mg / dL的血糖水平的小鼠。每天腹腔注射头孢替唑或载体(蒸馏水)(30mg / kg /天),持续14天。在最终的头孢替唑治疗后24小时,用纯二乙醚吸入麻醉小鼠,并进行血液分析[1]。
参考文献

[1]. Lee DS, et al. Ceftezole, a cephem antibiotic, is an alpha-glucosidase inhibitor with in vivo anti-diabetic activity. Int J Mol Med. 2007 Sep;20(3):379-83.

 头孢三唑物理化学性质

密度 1.71g/cm3
分子式 C16H15N5O4S3
分子量 437.51600
精确质量 437.02900
PSA 207.12000
LogP 1.26840
折射率 1.769
储存条件 2-8℃

 头孢三唑英文别名

(6R,7R)-8-Oxo-7-[2-thienylacetylamino]-3-[(1H-s-triazol-3-ylthio)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid