BMS 605541

BMS 605541用途

BMS-605541是VEGFR-2激酶的选择性口服活性抑制剂,其IC50值为23nM,Ki值为49nM。BMS-605541抑制Flk-1、VEGFR-1和PDGFR-β的活性,IC50值分别为40 nM、400 nM和200 nM。BMS-605541可用于癌症研究[1]。

BMS 605541名称

[ CAS 号 ]:
639858-32-5

[ 英文名 ]:
BMS 605541

[英文别名 ]:

BMS 605541生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR-2:23 nM (IC50)

VEGFR-2:49 nM (Ki)

Flk-1:40 nM (IC50)

VEGFR-1:400 nM (IC50)

PDGFR-β:200 nM (IC50)

[体外研究]

BMS-605541(化合物14)通过血管内皮生长因子抑制人脐静脉内皮细胞的生长,IC50型值为 25纳米[1]

[体内研究]

BMS-605541(12.5-180 mg/kg一天 1.次或一天 2.次,持续 14天) 对皮下植入 1987年和 HCT-116型异种移植物的无胸腺小鼠具有抗肿瘤活性[1]。 BMS-605541型的药代动力学 (PK)参数[1] 物种给药方式剂量(mg/kg)Cmax(µM)Tmax(h)AUC(µM•h)T1/2(h)MRT(h)Cl(mL/min•kg)Vss(L/kg)Fpo(%)小鼠口服灌胃90 148 0.5 649(0-24 h)1.7 3.4 100小鼠静脉注射10 11.8 1.7 100大鼠口服灌胃50 44.0 2.0 202 2.2 3.5 100大鼠静脉注射10 13.6 1.1 100 Cyno口服灌胃5 8.0 0.75 28.5 7.1 7.9 52 Cyno静脉注射1 3.9 1.652

[参考文献]

[1]. Borzilleri RM, et al. Discovery and evaluation of N-cyclopropyl- 2,4-difluoro-5-((2-(pyridin-2-ylamino)thiazol-5- ylmethyl)amino)benzamide (BMS-605541), a selective and orally efficacious inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3766-9.

BMS 605541物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇F₂N₅OS

[ 分子量 ]:
401.433

[ 精确质量 ]:
401.112183

[ LogP ]:
1.95

[ 折射率 ]:
1.660

BMS 605541

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