<生产厂家价格>

LY117018

LY117018用途

LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。

LY117018名称

[ CAS 号 ]:
63676-25-5

[ 英文名 ]:
LY 117018

[英文别名 ]:

LY117018生物活性

[ 描述 ]:

LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Estrogen receptor

[体外研究]

与在剥离培养基中生长的细胞相比,低浓度(0.01-10nm)的LY117018(0.01-1000nm；24小时)引起p53水平的E2样升高。在较高浓度的LY117018(1μM)下,p53表达水平呈下降趋势。用1μM的LY117018处理导致主要的低磷酸化pRb。在较低浓度下,LY117018不阻断E2诱导的pRb磷酸化[1]。LY117018(1μM；96小时)抑制MCF-7细胞增殖,IC50为1μM[2]。LY117018通过激活ERK1/2信号通路抑制氧化应激诱导的内皮细胞凋亡[3]。细胞增殖实验[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：1μM孵育时间：96h结果：IC50为1μM时,MCF-7细胞增殖受到抑制。

[参考文献]

[1]. Dinda S, et al. Effects of LY117018 (a SERM analog of raloxifene) on tumor suppressor proteins and proliferation of breast cancer cells.Horm Mol Biol Clin Investig. 2010 Aug 1;2(1):211-7.

[2]. Baumann KH, et al. Effects of celecoxib and ly117018 combination on human breast cancer cells in vitro.Breast Cancer (Auckl). 2009 Apr 7;3:23-34.

[3]. Yu J, et al.Raloxifene analogue LY117018 suppresses oxidative stress-induced endothelial cell apoptosis through activation of ERK1/2 signaling pathway.Eur J Pharmacol. 2008 Jul 28;589(1-3):32-6.

LY117018物理化学性质

[ 密度 ]:
1.314g/cm3

[ 沸点 ]:
721.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₅NO₄S

[ 分子量 ]:
459.55700

[ 闪点 ]:
390.2ºC

[ 精确质量 ]:
459.15000

[ PSA ]:
98.24000

[ LogP ]:
5.62300

[ 折射率 ]:
1.679

LY117018

LY117018用途

LY117018名称

LY117018生物活性

LY117018物理化学性质

LY117018合成路线

详细合成路线

LY117018上下游产品

LY117018上游产品

LY117018下游产品

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物