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2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮

2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮用途

SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体，IC₅₀ 为 544 nM。

2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮名称

[ CAS 号 ]:
63388-44-3

[ 中文名 ]:
2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮

[ 英文名 ]:
SJB2-043

[英文别名 ]:

2-phenyl-naphthoxazole-4,9-quinone
2-Phenyl-naphth<2,3-d>oxazol-4,9-dion
FD5016
Naphth[2,3-d]oxazole-4,9-dione,2-phenyl
2-phenyl-naphtho[2,3-d]oxazole-4,9-dione
SJB2-043

2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮生物活性

[ 描述 ]:

SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体,IC50 为 544 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 544 nM (USP1/UAF1)[1]

[体外研究]

SJB2-043引起泛素特异性蛋白酶1(USP1)水平的剂量依赖性降低,并且在微摩尔药物浓度下伴随K562细胞中DNA结合-1(ID1)蛋白抑制剂的降解。 SJB2-043还导致其他ID蛋白水平的降低,即K562细胞中的ID2和ID3。 SJB2-043引起存活K562细胞数量的剂量依赖性降低,EC50为约1.07μM。此外,SJB2-043以剂量依赖的方式诱导K562细胞凋亡[1]。

[激酶实验]

使用遍在蛋白-AMC（Ub-7-酰氨基-4-甲基香豆素）作为底物在含有20mM HEPES-KOH（pH 7.8），20mM NaCl，0.1mg / mL卵清蛋白，0.5mM的反应缓冲液中进行体外酶测定。 EDTA和10mM二硫苏糖醇。通过FluoStar Galaxy Fluorometer测量荧光。对于Ub-乙烯砜（VS）测定，将蛋白质与Ub-VS以0.5μM终浓度在30℃温育45分钟，然后进行免疫印迹分析[1]。

[细胞实验]

白血病细胞系在补充有10％胎牛血清和青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基中生长。 Hela细胞和U2OS细胞在补充有10％胎牛血清和青霉素/链霉素的DMEM中生长。合成USP1抑制剂C527及其衍生物（例如，SJB2-043），并通过高效液相色谱验证纯度。在适当方案的批准下，从DFCI白血病计划收集原代人AML患者样品。在适当的培养基中用DMSO或USP1抑制剂（例如，SJB2-043）处理细胞24-72小时。使用台盼蓝染色，Cell TiterGlo试剂或MTT测定法测定活细胞计数。使用AnnexinV和7AAD染色使用流式细胞术检测凋亡细胞。对于联苯胺染色，将细胞用PBS洗涤两次，并重悬于45μLPBS+5μL联苯胺染色溶液（0.2％在0.5M冰醋酸，3％H 2 O 2中）中。在室温下孵育45分钟后，通过光学显微镜检测联苯胺阳性细胞[1]。

[参考文献]

[1]. Mistry H, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2651-62.

[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | 的DUB-IN-2 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮 | LDN-57444

2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
495.0±48.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₉NO₃

[ 分子量 ]:
275.258

[ 闪点 ]:
253.2±29.6 °C

[ 精确质量 ]:
275.058258

[ PSA ]:
60.17000

[ LogP ]:
4.60

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮合成路线

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